产品
编 号：F741733
分子式：C21H19N3O4
分子量：377.39
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分子量：377.39
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结构图
CAS No: 2716217-79-5
产品详情
生物活性：
HDAC-IN-57 is an orally active inhibitor of histone deacetylases (HDAC), with IC50s of 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM and 107 nM for HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8, respectively. HDAC-IN-57 can inhibits LSD1, with IC50 of 1.34 μΜ. HDAC-IN-57 induces apoptosis, and has anti-tumor activity.
体内研究：
HDAC-IN-57 (Compound 5e) (静脉注射1 mg/kg，口服10 mg/kg) 显示 T1/2 为 0.37 小时 (静脉注射) 和 2.75 小时 (口服) ，口服生物利用度 (F%) 为 10.6%。HDAC-IN-57 (25 或 50 mg/kg灌胃；每天 1 次，连续 21 天) 在 NOD-SCID 小鼠 MGC-803 异种移植模型中实现了剂量依赖性肿瘤生长抑制。Animal Model:MGC-803 xenograft model in NOD-SCID mice
Dosage:25 or 50 mg/ kg
Administration:Oral gavage (p.o.);
Result:Achieved a dose-dependent tumor growth inhibition (TGI) of 44.8% at 25 mg/kg and 71.5% at 50 mg/kg.
Animal Model:Male SD rats (Pharmacokinetic assay)
Dosage:1 mg/kg; 10 mg/kg
Administration:Intravenous injection (i.v.); Oral gavage (p.o.)
Result: Pharmacokinetic parameters for HDAC-IN-57 (Compound 5e) in SD ratsRouteDose (mg/kg)T1/2 (h) Tmax (h) CL (mL?min-1/kg-1)AUC0-t (h?ng/mL)AUC0-? (h?ng/mL)Cmax (ng/mL)VZ (L/kg)F (%)
i.v.10.37/1.61644.1645.81892.80.82/
p.o.102.750.25/685.2766.2716.452.210.6
体外研究：
HDAC-IN-57 (Compound 5e) (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ； 48 小时) 抑制实体肿瘤细胞系 MGC-803，A549，HCT-116 的迁移和侵袭。HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 显著抑制实体肿瘤细胞系 MGC-803，A549，HCT-116 的生长，IC50s 值分别为 0.45 μM, 1.48 μM 和 0.57 μM。HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 以剂量依赖性方式触发 MGC-803 和 HCT-116 细胞凋亡。HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 抑制 MGC-803 和 HCT-116 细胞系内 LSD1 和 HDACs。HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 诱导 MGC-803 和 HCT-116 细胞周期 G2/M 期阻滞。HDAC-IN-57 在体外代谢稳定性高。在人肝脏 (HLM) 和大鼠肝脏微粒体 (RLM) 中孵育1 小时后分别保持母体化合物的 86.1% 和 87.4%，T1/2超过 120 分钟。
HDAC-IN-57 is an orally active inhibitor of histone deacetylases (HDAC), with IC50s of 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM and 107 nM for HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8, respectively. HDAC-IN-57 can inhibits LSD1, with IC50 of 1.34 μΜ. HDAC-IN-57 induces apoptosis, and has anti-tumor activity.
体内研究：
HDAC-IN-57 (Compound 5e) (静脉注射1 mg/kg，口服10 mg/kg) 显示 T1/2 为 0.37 小时 (静脉注射) 和 2.75 小时 (口服) ，口服生物利用度 (F%) 为 10.6%。HDAC-IN-57 (25 或 50 mg/kg灌胃；每天 1 次，连续 21 天) 在 NOD-SCID 小鼠 MGC-803 异种移植模型中实现了剂量依赖性肿瘤生长抑制。Animal Model:MGC-803 xenograft model in NOD-SCID mice
Dosage:25 or 50 mg/ kg
Administration:Oral gavage (p.o.);
Result:Achieved a dose-dependent tumor growth inhibition (TGI) of 44.8% at 25 mg/kg and 71.5% at 50 mg/kg.
Animal Model:Male SD rats (Pharmacokinetic assay)
Dosage:1 mg/kg; 10 mg/kg
Administration:Intravenous injection (i.v.); Oral gavage (p.o.)
Result: Pharmacokinetic parameters for HDAC-IN-57 (Compound 5e) in SD ratsRouteDose (mg/kg)T1/2 (h) Tmax (h) CL (mL?min-1/kg-1)AUC0-t (h?ng/mL)AUC0-? (h?ng/mL)Cmax (ng/mL)VZ (L/kg)F (%)
i.v.10.37/1.61644.1645.81892.80.82/
p.o.102.750.25/685.2766.2716.452.210.6
体外研究：
HDAC-IN-57 (Compound 5e) (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ； 48 小时) 抑制实体肿瘤细胞系 MGC-803，A549，HCT-116 的迁移和侵袭。HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 显著抑制实体肿瘤细胞系 MGC-803，A549，HCT-116 的生长，IC50s 值分别为 0.45 μM, 1.48 μM 和 0.57 μM。HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 以剂量依赖性方式触发 MGC-803 和 HCT-116 细胞凋亡。HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 抑制 MGC-803 和 HCT-116 细胞系内 LSD1 和 HDACs。HDAC-IN-57 (1.0 μM，2.5 μM，5.0 μΜ；48小时) 诱导 MGC-803 和 HCT-116 细胞周期 G2/M 期阻滞。HDAC-IN-57 在体外代谢稳定性高。在人肝脏 (HLM) 和大鼠肝脏微粒体 (RLM) 中孵育1 小时后分别保持母体化合物的 86.1% 和 87.4%，T1/2超过 120 分钟。
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