产品
编 号:F741788
分子式:C22H12Cl2F3N3O2S
分子量:510.32
产品类型
结构图
CAS No: 2763260-39-3
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产品详情
生物活性:
NRX-252114 is a potent enhancer of the interaction between β-catenin, and its cognate E3 ligase, SCFβ-TrCP. NRX-252114 enhances the binding of pSer33/S37A β-catenin peptide for β-TrCP with an EC50 of 6.5 nM and a Kd of 0.4 nM. NRX-252114 induces mutant β-catenin degradation.
体外研究:
NRX-252114 (20 μM) 增强 pSer33/S37A β-连环蛋白肽与 β-TrCP 的结合,协同作用超过 1500 倍。NRX-252114 (0-25 μM) 增加 pSer33/S37A β-连环蛋白肽的泛素化,形成长泛素链。NRX-252114 (0-25 μM) 增强 S33E/S37A β-连环蛋白以及未磷酸化的 Ser33/S37A β-连环蛋白肽的泛素化。NRX-252114 (20 μM,6 小时) 在转染的 HEK293T 细胞中产生稳健的 S33E/S37A β-连环蛋白: β-TrCP 相互作用。