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编 号:F742915
分子式:C21H24N4O4S
分子量:428.5
产品类型
结构图
CAS No: 1184181-50-7
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产品详情
生物活性:
BX-2819 is a Hsp90 inhibitor with an IC50 value of 41 nM. BX-2819 inhibits the proliferation of cancer cells. BX-2819 can significantly inhibit the growth of NCI-N87 and HT-29 tumors in nude mice.
体内研究:
BX-2819 (100 mg/kg, 腹腔注射 (i.p.), 每周两次) 在 NCI-N87 和 SKOV3 肿瘤小鼠中能够显著抑制 ErbB2 蛋白的表达。在 HT-29 和 NCI-N87 肿瘤小鼠中,显著降低了肿瘤生长和最终肿瘤负荷。BX-2819 (2 mg/kg, 静脉注射 (i.v.), 单剂量) 在小鼠中的血清半衰期相对较短 (t1/2 = 0.8 h),清除率较高 (CL = 159 mL / min / kg),分布体积较大(Vss = 4.5 L)。在小鼠中 BX-2819 的药代动力学分析Dose(mg/kg)RouteT1/2(h) AUCinf(μg h/mL)CL (mL/min)Vss(L/kg)
2iv0.80.231594.5
Animal Model:SKOV3, HT-29 and NCI-N87 xenograft models in nude mice
Dosage:100 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.), twice a week
Result:Significantly inhibited ErbB2 expression, effectively inhibited Hsp90 for a long time, and enhanced Hsp70 expression.Could enter the plasma after intraperitoneal injection.Significantly decreased in tumor growth and final tumor burden.
体外研究:
BX-2819 (0.001-10 μM, 16 h) 在 HT-29 、OVCAR3、 SKBR3 细胞中能够抑制 ErbB2 蛋白的表达,显著增强 Hsp70 的表达。BX-2819 (72 h) 在SKBR3 (IC50=14 nM), SKOV3 (IC50=36 nM), MKN45 (IC50=72 nM), NCI-N87 (IC50=7 nM) 肿瘤癌细胞中能够抑制细胞增殖。BX-2819 (100 μM, 72 h) 在 HepG2 和 RPTEC 细胞中对细胞没有明显的毒性作用。