产品
编 号：F075018
分子式：C21H24Cl2N6O2S
分子量：495.43
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CAS No: 1215010-55-1
产品详情
生物活性：
DDD85646 (IMP-366) is an orally active of trypanosoma brucei N-myristoyltransferase (TbNMT IC50=2 nM; hNMT IC50=4 nM). The enzyme N-myristoyltransferase (NMT) is a potential agent target for human African trypanosomiasis.
体内研究：
DDD85646 (10, 50 mg/kg; 口服; 1次) 在雌性 NMRI 小鼠模型中具有中等生物利用度 (约20%)，游离药物水平高于 EC99 (EC99 约为 6 nM)，能够有效抑制 T. b. brucei 的增殖。DDD85646 (0-50 mg/kg; 口服; 一日两次; 4天) 在布氏结核杆菌急性小鼠 (T. b. brucei acute mouse model) HAT 模型中通过作用于 Trypanosoma brucei N-myristoyltransferase (TbNMT) 杀死布鲁氏锥虫。DDD85646 (50 mg/kg; 口服; 一日两次) 雌性 NMRI 小鼠模型中具有显著的抗锥虫活性。Animal Model:T. b. brucei acute mouse model of HAT
Dosage:0-50 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.)
Result:Cured all animals in the T. b. brucei acute mouse model of HAT at a minimal oral dose of 12.5 mg/kg (b.i.d. for 4 days)Prevented 99% of T. b. brucei proliferationParasite numbers dropped below detectable levels within 12 hours
体外研究：
DDD85646 (50 nM) 在雌性 NMRI 小鼠模型中具有显著的抗锥虫活性。DDD85646 (0-100 nM; 6, 24h) 在布鲁氏锥虫中具有靶向作用，能有效抑制血流型布鲁氏锥虫的 N-肉豆蔻基转移酶 (TbNMT)，并且这种抑制作用与阻止锥虫增殖直接相关。DDD85646 对L. donovani NMT (一种寄生虫酶) 的 IC50 值为 4.4 nM，对L. donovani extracellular amastigotes 的 EC50 值为 8 μM。
DDD85646 (IMP-366) is an orally active of trypanosoma brucei N-myristoyltransferase (TbNMT IC50=2 nM; hNMT IC50=4 nM). The enzyme N-myristoyltransferase (NMT) is a potential agent target for human African trypanosomiasis.
体内研究：
DDD85646 (10, 50 mg/kg; 口服; 1次) 在雌性 NMRI 小鼠模型中具有中等生物利用度 (约20%)，游离药物水平高于 EC99 (EC99 约为 6 nM)，能够有效抑制 T. b. brucei 的增殖。DDD85646 (0-50 mg/kg; 口服; 一日两次; 4天) 在布氏结核杆菌急性小鼠 (T. b. brucei acute mouse model) HAT 模型中通过作用于 Trypanosoma brucei N-myristoyltransferase (TbNMT) 杀死布鲁氏锥虫。DDD85646 (50 mg/kg; 口服; 一日两次) 雌性 NMRI 小鼠模型中具有显著的抗锥虫活性。Animal Model:T. b. brucei acute mouse model of HAT
Dosage:0-50 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.)
Result:Cured all animals in the T. b. brucei acute mouse model of HAT at a minimal oral dose of 12.5 mg/kg (b.i.d. for 4 days)Prevented 99% of T. b. brucei proliferationParasite numbers dropped below detectable levels within 12 hours
体外研究：
DDD85646 (50 nM) 在雌性 NMRI 小鼠模型中具有显著的抗锥虫活性。DDD85646 (0-100 nM; 6, 24h) 在布鲁氏锥虫中具有靶向作用，能有效抑制血流型布鲁氏锥虫的 N-肉豆蔻基转移酶 (TbNMT)，并且这种抑制作用与阻止锥虫增殖直接相关。DDD85646 对L. donovani NMT (一种寄生虫酶) 的 IC50 值为 4.4 nM，对L. donovani extracellular amastigotes 的 EC50 值为 8 μM。
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