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生物活性:
Pasotuxizumab (BAY 2010112) is a PSMA and CD3 bispecific T-cell engager (BiTE). Pasotuxizumab binds to CD3 and PSMA with KDs of 9.4 nM and 47.0 nM for human CD3 and PSMA. Pasotuxizumab can be used for research of metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC).

体内研究:
Rafivirumab (0.005-5 mg/kg,尾静脉注射,每日一次) 抑制 PC-3-huPSMA 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。Rafivirumab (0.1-1 mg/kg,静脉推注给药) 在 BALB/c 小鼠中表现出较低的血清清除率。Animal Model:PC-3-huPSMA mouse xenograft model
Dosage:0.005-5 mg/kg
Administration:i.v., once daily
Result:Inhibited tumor growth by 86% (0.005 mg/kg/d) and 99% (5 mg/kg/d).
Animal Model:BALB/c mice (PK Assay)
Dosage:0.1, 0.3, and 1 mg/kg
Administration:i.v. bolus administration or s.c.
Result:Pharmacokinetic profile of Rafivirumab.Dose (mg/kg)AUC (mg h/L)CLmatrix (L/h/kg) T1/2 (h) F (%)
i.v. (0.3) 0.93 0.329.7100
s.c. (0.3)0.17 1118


体外研究:
Pasotuxizumab (约 0-100 ng/mL,48 小时) 可激活 CD4+ 和 CD8+ T 细胞群,EC50 为 3.4-6.7 ng/mL (人) 和 13.7-21.2 ng/mL (食蟹猴)。Pasotuxizumab (约 0-100 ng/mL,48 小时) 增加 T 细胞中干扰素-γ、TNF-α、IL-2 和 IL-10 的释放。
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