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编 号:F747665
分子式:C25H24BrN5O2S
分子量:538.46
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
BCAT-IN-1 is a potent, selective and orally active inhibitor of BCATm, with a pIC50 of 7.3. BCAT-IN-1 shows 100-fold selectivity for BCATm over BCATc (pIC50=5.4). BCAT-IN-1 can be used for the research of metabolic diseases.

体内研究:
BCAT-IN-1 (化合物 8b) (30-300 mg/kg;口服) 在延长的持续时间内提高急性小鼠模型中 c BCAAs 的水平。 BCAT-IN-1 (5 mg/kg;po) 在小鼠中表现出口服生物利用度 (F=28%) 和 Cmax (1648 ng/mL)。 BCAT-IN-1 (1 mg/kg;iv) 在体内的半衰期 (t1/2=9.2 h) 和清除率 (Cl=4.0 mL/min/kg) 小鼠。

体外研究:
BCAT-IN-1 (compound 8b) 抑制人类细胞中的 BCATm,pIC50 为 7.0。 BCAT-IN-1 抑制小鼠 BCATm,在细胞试验中的 pIC50 为 5.9。
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