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编 号:F748305
分子式:C17H30NO9P
分子量:423.4
产品类型
结构图
CAS No: 2004714-34-3
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产品详情
生物活性:
POMHEX, a racemic mixture and a cell-permeable pivaloyloxymethyl (POM) proagent of HEX, is a potent, ENO2-specific inhibitor of enolase. POMHEX exhibits low-nanomolar potency against ENO1-deleted cells in vitro and is capable of eradicating ENO1-deleted xenografted tumours in vivo. POMHEX is a potent glycolysis inhibitor.
体内研究:
POMHEX (iv,ip) 注射剂量高达每天 10 mg/kg (体重) 时,可始终耐受,不会出现溶血性贫血。POMHEX (静脉注射,35 mg/kg) 导致嗜睡,促使兽医实施安乐死。 POMHEX 在离体小鼠血浆中迅速水解为 Hemi POMHEX,半衰期为约 30 s,离体人体血液半衰期约为 9 分钟。
体外研究:
POMHEX (78 nM,8h) 对 ENO1-WT 神经胶质瘤细胞的影响最小,但对 ENO1 缺失的细胞影响很大。 POMHEX (0-720 nM) 选择性诱导能量应激,抑制增殖并触发 ENO1 缺失的神经胶质瘤细胞凋亡。