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编 号:F748561
分子式:C28H31ClFN7O5S
分子量:632.11
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生物活性:
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of ERK. ASN007 benzenesulfonate inhibits ERK1/2 with low single-digit nM IC50 values. ASN007 benzenesulfonate can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.

体内研究:
ASN007(每日口服)在小鼠的多个 BRAF 和 KRAS 突变异种移植模型中抑制肿瘤生长,并且在有效剂量下具有良好的耐受性。

体外研究:
ASN007 抑制各种细胞系中 ERK1/2 底物(如 RSK1、FRA1 和 Elk1)的磷酸化。ASN007 显示出单位数纳摩尔的抗增殖活性,对 MAPK 通路依赖性癌细胞系具有选择性。
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