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编 号：F749395
分子式：C26H22ClN5O3
分子量：487.94
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CAS No: 2151937-80-1
产品详情
生物活性：
AVG-233 is a potent, orally active RNA dependent RNA polymerase (RdRp) inhibitor. AVG-233 prevents initiation of the viral polymerase complex at the promoter. AVG-233 binding site is present in the L1-1749 fragment. AVG-233 has nanomolar activity against both RSV strains and clinical RSV isolates (EC50=0.14-0.31 μM). AVG-233 can be used for research of respiratory syncytial virus (RSV).
体内研究：
AVG-233 (50-100 mg/kg；ig；一次) 降低 RSV 小鼠模型中的肺病毒载量。 AVG-233 (2 -20 mg/kg；静脉注射和口服；单剂量；雄性CD-1小鼠) 具有良好的口服生物利用度，最大血药浓度约为 2 μM。Animal Model:Female Balb/cJ mice with recRSV-mKate xenograft
Dosage:50 and 100 mg/kg
Administration:Oral gavage; once
Result:Reduced in lung viral load of 0.89 log10 TCID50 (median tissue culture infectious dose)/mL.
Animal Model:Male CD-1 mice (27-29 g)
Dosage:2 mg/kg (i.v.) and 20 mg/kg (p.o.)
Administration:Intravenous injection and oral administration; once, obtains blood samples at pre-dose and 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dosing
Result:1.19 RouteDoseTmaxCmaxAUC0-∞CL/FT1/2Bioavailability
mg/kghnmol/mlh×nmol/mlliters/h/kgh%
Oral2012.175.956.985.2833.8
体外研究：
AVG-233 (1-100 μM) 阻断 3′RNA 延伸延伸，但不干扰从启动子重新启动或反向启动后最多三个核苷酸的 3′RNA 延伸。 AVG-233 (20 μM) 降低 RSV A2-L19F (EC50=0.31 μM)、RSV 菌株 2 -20 (EC50=0.14 μM) 的病毒产量和 RSV 临床分离株 718 (EC50=0.2 μM)。 AVG-233 (1.25-40 μM；0-300 s) 以剂量依赖性方式抑制 L1-1749 片段的 RNA 合成，IC50 值为 13.7 μM。AVG-233 以相似的亲和力结合 L 和 L1-1749 片段 (解离常数 (KD) 分别为 38.3 μM 和 53.1 μM)。
AVG-233 is a potent, orally active RNA dependent RNA polymerase (RdRp) inhibitor. AVG-233 prevents initiation of the viral polymerase complex at the promoter. AVG-233 binding site is present in the L1-1749 fragment. AVG-233 has nanomolar activity against both RSV strains and clinical RSV isolates (EC50=0.14-0.31 μM). AVG-233 can be used for research of respiratory syncytial virus (RSV).
体内研究：
AVG-233 (50-100 mg/kg；ig；一次) 降低 RSV 小鼠模型中的肺病毒载量。 AVG-233 (2 -20 mg/kg；静脉注射和口服；单剂量；雄性CD-1小鼠) 具有良好的口服生物利用度，最大血药浓度约为 2 μM。Animal Model:Female Balb/cJ mice with recRSV-mKate xenograft
Dosage:50 and 100 mg/kg
Administration:Oral gavage; once
Result:Reduced in lung viral load of 0.89 log10 TCID50 (median tissue culture infectious dose)/mL.
Animal Model:Male CD-1 mice (27-29 g)
Dosage:2 mg/kg (i.v.) and 20 mg/kg (p.o.)
Administration:Intravenous injection and oral administration; once, obtains blood samples at pre-dose and 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dosing
Result:1.19 RouteDoseTmaxCmaxAUC0-∞CL/FT1/2Bioavailability
mg/kghnmol/mlh×nmol/mlliters/h/kgh%
Oral2012.175.956.985.2833.8
体外研究：
AVG-233 (1-100 μM) 阻断 3′RNA 延伸延伸，但不干扰从启动子重新启动或反向启动后最多三个核苷酸的 3′RNA 延伸。 AVG-233 (20 μM) 降低 RSV A2-L19F (EC50=0.31 μM)、RSV 菌株 2 -20 (EC50=0.14 μM) 的病毒产量和 RSV 临床分离株 718 (EC50=0.2 μM)。 AVG-233 (1.25-40 μM；0-300 s) 以剂量依赖性方式抑制 L1-1749 片段的 RNA 合成，IC50 值为 13.7 μM。AVG-233 以相似的亲和力结合 L 和 L1-1749 片段 (解离常数 (KD) 分别为 38.3 μM 和 53.1 μM)。
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