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编 号:F751489
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CAS No: 2361055-48-1
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生物活性:
Mipasetamab is an IgG1κ antibody targeting to AXL, a tyrosine kinase receptor and an TAM Receptor. Mipasetamab involves in synthesis of ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine), an AXL-targeted antibody-drug conjugate (ADC). ADCT-601 has anti-tumor activity.
体内研究:
ADCT-601 (3 mg/kg、6 mg/kg;静脉注射;单剂量) 在非荷瘤雄性 Sprague-Dawley 大鼠中具有安全性和耐受性。ADCT-601 (1 mg/kg;静脉注射;每天一次,持续 60 天) 在 MDA-MB-231 TNBC 异种移植模型和 SN12C 肾癌异种移植模型中均对小鼠显示出有效且持续的抗肿瘤活性。ADCT-601 (0.075、0.15 或 0.3 mg/kg;静脉注射;每天一次,持续 45 天) 在具有异质 AXL 表达的胰腺癌 PDX 模型 (PAXF1657) 中也呈剂量依赖性。Animal Model:Mouse model with SN12C renal cancer xenograft or MDA-MB-231 TNBC xenograft
Dosage:0.3, 0.6, and 1 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once daily for 60 days
Result:Significantly inhibited the growth of tumor volume in vivo in mouse.
体外研究:
ADCT-601 (0.02-9.29 nM;5 天) 对 AXL 阳性 SN12C 细胞和 AXL 阴性 Karpas-299 细胞显示出细胞毒性。ADCT-601 (0.83 nM;2-36 小时) 在 SN12C 细胞中时间依赖性地增加 DNA 链间交联水平。