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编 号：F753591
分子式：C47H53FN8O8
分子量：876.97
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CAS No: 2523016-96-6
产品详情
生物活性：
SK-575 is a highly potent and specific proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degrader of PARP1, with an IC50 of 2.30 nM. SK-575 potently inhibits the growth of cancer cells bearing BRCA1/2 mutations.
体内研究：
SK-575 (25 和 50 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 5 天) 在 HR 缺陷异种移植模型中作为单一药物显著抑制体内肿瘤生长。SK-575 (25 mg/kg，腹腔注射，单次)在血浆中充分暴露超过 24 小时，并有效诱导 SW620 异种移植肿瘤组织中的 PARP1 降解，效果持续 >24 小时。Animal Model:Male BALB/c nude mice (bearing xenograft Capan-1 tumors)
Dosage:25 mg/kg, 50 mg/kg
Administration:IP, once daily for 5 consecutive days
Result:Inhibited tumor growth. SK-575 at these doses (25 and 50 mg/kg) were well tolerated, with no mice lethality or significant weight loss observed during the treatment time.
Animal Model:Female ICR mice (20-23 g, 6-7 week-old, n=3 per group)
Dosage:25 mg/kg
Administration:Intraperitoneally, a single dose (Pharmacokinetic Analysis)
Result:Pharmacokinetic Parameters of SK-575 in female ICR mice.Parametersmean
Tmax (h)0.25
Cmax (ng/mL)1843
AUCall (ng/mL?h)5316
AUCinf (ng/mL?h)5363
t1/2 (ng/mL)3.08
体外研究：
SK-575 抑制 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞生长，IC50 值分别为 19±6 nM 和 56±12 nM。SK-575 (0-1 μM，24 h) 在癌细胞系 (MDA-MB-436、Capan-1 和 SW620 细胞)中显示出良好的 PARP1 降解活性。SK-575 (0-10 μM, 24 h) 诱导 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞生成 γH2AX，呈剂量依赖性。
SK-575 is a highly potent and specific proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degrader of PARP1, with an IC50 of 2.30 nM. SK-575 potently inhibits the growth of cancer cells bearing BRCA1/2 mutations.
体内研究：
SK-575 (25 和 50 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 5 天) 在 HR 缺陷异种移植模型中作为单一药物显著抑制体内肿瘤生长。SK-575 (25 mg/kg，腹腔注射，单次)在血浆中充分暴露超过 24 小时，并有效诱导 SW620 异种移植肿瘤组织中的 PARP1 降解，效果持续 >24 小时。Animal Model:Male BALB/c nude mice (bearing xenograft Capan-1 tumors)
Dosage:25 mg/kg, 50 mg/kg
Administration:IP, once daily for 5 consecutive days
Result:Inhibited tumor growth. SK-575 at these doses (25 and 50 mg/kg) were well tolerated, with no mice lethality or significant weight loss observed during the treatment time.
Animal Model:Female ICR mice (20-23 g, 6-7 week-old, n=3 per group)
Dosage:25 mg/kg
Administration:Intraperitoneally, a single dose (Pharmacokinetic Analysis)
Result:Pharmacokinetic Parameters of SK-575 in female ICR mice.Parametersmean
Tmax (h)0.25
Cmax (ng/mL)1843
AUCall (ng/mL?h)5316
AUCinf (ng/mL?h)5363
t1/2 (ng/mL)3.08
体外研究：
SK-575 抑制 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞生长，IC50 值分别为 19±6 nM 和 56±12 nM。SK-575 (0-1 μM，24 h) 在癌细胞系 (MDA-MB-436、Capan-1 和 SW620 细胞)中显示出良好的 PARP1 降解活性。SK-575 (0-10 μM, 24 h) 诱导 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞生成 γH2AX，呈剂量依赖性。
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