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编 号：F754140
分子式：C33H43ClN6O3
分子量：607.19
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CAS No: 2632259-93-7
产品详情
生物活性：
ZW4864 is an orally active and selective β catenin/B-Cell lymphoma 9 protein?protein interaction (β catenin/BCL9 PPI) inhibitor. ZW4864 inhibits β catenin/BCL9 PPI with a Ki value of 0.76 μM and an IC50 value of 0.87 μM.
体内研究：
ZW4864 (20 mg/kg；po) 表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度 (F) 为 83%。 ZW4864 (90 mg/kg；po) 表现出变异。 ZW4864 在患者来源的异种移植小鼠模型中表现出良好的药代动力学特性并有效抑制 β-catenin 靶基因表达。Animal Model:C57BL/6 mice
Dosage:20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:P.o.
Result:Exhibited good pharmacokinetic properties with an oral bioavailability (F) of 83%.
Animal Model:Mice
Dosage:90 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Showed a variation in tumor growth in mice.
体外研究：
ZW4864 (10~40 μM；24 hours；SW480和MBA-MD-231 cells) 降低 Axin2 和 cyclin D1 蛋白的表达水平。 ZW4864 (10~40 μM；72 小时；MDA-MB231、MCF10A 和 MDA-MB-468 细胞) 选择性地触发具有过度活跃的 β-catenin 信号转导的三阴性乳腺癌细胞的快速凋亡，同时不影响正常乳腺上皮 MCF10A 细胞。 ZW4864 (10~40 μM；24 小时；SW480 和 MBA-MD-231 细胞) 以浓度依赖性方式抑制 β-catenin 靶基因的转录，而不影响 HPRT 的表达，HPRT 是一种 house- Keeper 基因 (在 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-231 细胞中存在)。ZW4864 剂量依赖性地抑制 β-catenin 信号激活，下调致癌 β-catenin 靶基因，并消除 β-catenin 依赖性癌细胞的侵袭力。ZW4864 以剂量依赖性方式抑制表达 β-连环蛋白的 HEK293 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 为 11 μM。ZW4864 还剂量依赖性地抑制 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-468 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 分别为 7.0 和 6.3 μM。ZW4864 选择性抑制 β-catenin 信号转导的反式激活。
ZW4864 is an orally active and selective β catenin/B-Cell lymphoma 9 protein?protein interaction (β catenin/BCL9 PPI) inhibitor. ZW4864 inhibits β catenin/BCL9 PPI with a Ki value of 0.76 μM and an IC50 value of 0.87 μM.
体内研究：
ZW4864 (20 mg/kg；po) 表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度 (F) 为 83%。 ZW4864 (90 mg/kg；po) 表现出变异。 ZW4864 在患者来源的异种移植小鼠模型中表现出良好的药代动力学特性并有效抑制 β-catenin 靶基因表达。Animal Model:C57BL/6 mice
Dosage:20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:P.o.
Result:Exhibited good pharmacokinetic properties with an oral bioavailability (F) of 83%.
Animal Model:Mice
Dosage:90 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Showed a variation in tumor growth in mice.
体外研究：
ZW4864 (10~40 μM；24 hours；SW480和MBA-MD-231 cells) 降低 Axin2 和 cyclin D1 蛋白的表达水平。 ZW4864 (10~40 μM；72 小时；MDA-MB231、MCF10A 和 MDA-MB-468 细胞) 选择性地触发具有过度活跃的 β-catenin 信号转导的三阴性乳腺癌细胞的快速凋亡，同时不影响正常乳腺上皮 MCF10A 细胞。 ZW4864 (10~40 μM；24 小时；SW480 和 MBA-MD-231 细胞) 以浓度依赖性方式抑制 β-catenin 靶基因的转录，而不影响 HPRT 的表达，HPRT 是一种 house- Keeper 基因 (在 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-231 细胞中存在)。ZW4864 剂量依赖性地抑制 β-catenin 信号激活，下调致癌 β-catenin 靶基因，并消除 β-catenin 依赖性癌细胞的侵袭力。ZW4864 以剂量依赖性方式抑制表达 β-连环蛋白的 HEK293 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 为 11 μM。ZW4864 还剂量依赖性地抑制 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-468 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 分别为 7.0 和 6.3 μM。ZW4864 选择性抑制 β-catenin 信号转导的反式激活。
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