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编 号:F080847
分子式:C17H25ClN2O2
分子量:324.85
产品类型
结构图
CAS No: 1222097-72-4
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产品详情
生物活性:
S 38093 hydrochloride is a brain-penetrant, orally active antagonist of H3 receptor, with Kis of 8.8, 1.44 and 1.2 μM for rat, mouse and human H3 receptors, respectively.
体内研究:
S 38093 (0.3 和 3mg/kg/d,口服,28 天) 显着增加年轻成年小鼠海马 DG 中祖细胞的增殖。 S 38093 (0.3?mg/kg/d) 处理显着增加了具有三级树突的 DCX+ 细胞的数量。 相对于媒介物,S 38093(0.3、1和/或3mg/kg)显着增加老年小鼠海马DG中的细胞增殖、存活和成熟。 S 38093(3?mg/kg/d,口服,28 天)可增加细胞增殖并对细胞存活产生强烈影响,还增加两种基因型的树突交叉(重复测量的单向方差分析,p0.01),具有 仅在 APPSWETG 小鼠中从 50 到 80 具有显着效果。 在老年小鼠中,长期给予 S 38093(1 和/或 3?mg/kg/天,口服,28 天)可逆转 BDNF-IX、BDNF-IV 和 BDNF-I 转录物的这种年龄依赖性下降。 此外,与车辆老化组相比,三种测试剂量(0.3、1 和 3mg/kg/d)的 S 38093 可以增加 VEGF 转录物。 在小鼠中,S 38093 显着增加离体 N-tele-Mmethylhistamine 大脑水平,口服剂量为 3 mg/kg。 腹腔注射 10 mg/kg 时可拮抗 R-α-甲基组胺诱导的成瘾作用。
体外研究:
在细胞模型中,S 38093 能够拮抗小鼠 H3 受体 (KB=0.65 μM) 并抑制 H3 激动剂通过人 H3 受体 (KB=0.11 μM)。在表达高 H3 密度的细胞中,S 38093 对大鼠和人类 H3 受体起到中等反向激动剂的作用 (EC50 分别为 9 μM 和 1.7 μM)。