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编 号:F081036
分子式:C16H20F3N3O3
分子量:359.34
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生物活性:
TPPU is a soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitor with IC50 values of 37 and 3.7 nM for monkey and human sEH, respectively.

体内研究:
TPPU 适用于研究可溶性环氧化物水解酶生物学和含环氧化物脂质在调节炎症性疾病中的作用。TPPU 以 0.3 mg/kg 的剂量口服给药时显示出高血浆浓度和药物样特性。对于 TPPU,Cmax 随着剂量从 0.3 增加到 3 mg/kg。在大鼠饮用水中给药后 (0.2、1 和 5 mg TPPU /L,含 0.2% PEG400),TPPU 的血液浓度在处理期间呈剂量依赖性增加,8 天后达到几乎稳定的状态。sEH 抑制剂 TPPU 在抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。在慢性应激小鼠和抑郁症患者的大脑中,sEH 蛋白的表达增加。预防性 sEH 抑制或 sEH-KO 导致对反复社交失败压力的恢复,与 KO 小鼠前额叶皮层和海马体中 BDNF-TrkB 信号增加有关。

体外研究:
可溶性环氧化物水解酶抑制剂 (sEHI) 具有抗炎、抗动脉粥样硬化、抗高血压和镇痛作用。在 Caco-2 细胞通透性测定中,TPPU 快速通过细胞单层,表明其具有良好的肠道通透性。
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