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编 号：F756793
分子式：C16H12BrN3O4
分子量：390.19
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CAS No: 2913151-46-7
产品详情
生物活性：
ASM-IN-1 is a potent and orally active acid sphingomyelinase (ASM) inhibitor with an IC50 value of 1.5 μM. ASM-IN-1 reduces lipid plaques in the aortic arch and aorta and reduces plasma ceramide concentration and Ox-LDL levels. ASM-IN-1 shows antiatherosclerotic and anti-inflammatory activity.
体内研究：
ASM-IN-1 (1 mg/kg 静脉注射；10 mg/kg 口服) 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 35.42%。ASM-IN-1 (6、12、40 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续 8 周) 通过抑制 ASM 活性在小鼠体内发挥抗动脉粥样硬化活性。
体外研究：
ASM-IN-1 (compound 4i) 不影响 HUVEC 中的细胞生长。ASM-IN-1 (0, 1, 5 μM) 以剂量依赖的方式降低 HUVEC 中 LPS 刺激的 IL-6 和 TNF-α 的表达 。ASM-IN-1 (5 μM) 降低 Ox-LDL 刺激的 MCP-1 mRNA 表达并将 IL-6 mRNA 恢复到正常水平。
ASM-IN-1 is a potent and orally active acid sphingomyelinase (ASM) inhibitor with an IC50 value of 1.5 μM. ASM-IN-1 reduces lipid plaques in the aortic arch and aorta and reduces plasma ceramide concentration and Ox-LDL levels. ASM-IN-1 shows antiatherosclerotic and anti-inflammatory activity.
体内研究：
ASM-IN-1 (1 mg/kg 静脉注射；10 mg/kg 口服) 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 35.42%。ASM-IN-1 (6、12、40 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续 8 周) 通过抑制 ASM 活性在小鼠体内发挥抗动脉粥样硬化活性。
体外研究：
ASM-IN-1 (compound 4i) 不影响 HUVEC 中的细胞生长。ASM-IN-1 (0, 1, 5 μM) 以剂量依赖的方式降低 HUVEC 中 LPS 刺激的 IL-6 和 TNF-α 的表达 。ASM-IN-1 (5 μM) 降低 Ox-LDL 刺激的 MCP-1 mRNA 表达并将 IL-6 mRNA 恢复到正常水平。
产品资料
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