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编 号:F756799
分子式:C26H19FO4S
分子量:446.49
产品类型
结构图
CAS No: 2913192-39-7
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产品详情
生物活性:
ER degrader 4 is a selective and orally active estrogen receptor degrader. ER degrader 4 has anti-tumor activity.
体内研究:
ER degrader 4 (化合物 22h) (30 mg/kg,灌胃) 抑制 MCF-7 异种移植模型中的肿瘤生长。Animal Model:MCF-7 xenograft model
Dosage:30 mg/kg
Administration:Oral gavage
Result:Significantly inhibited tumor growth with no significant body weight loss.Reduces protein level of Ki67, ER, and PR in resected xenograft tumors.
体外研究:
ER degrader 4 (Compound 22h) 抑制 MCF-7 细胞增殖,IC50 为 0.20 μM。ER degrader 4 (1 nM-10 μM,24 小时) 剂量依赖性地降解 MCF-7 细胞中的 ER。ER degrader 4 (10 μM, 24 h) 降低 MCF-7 细胞中 GREB1、PGR 和 TFF1 的基因表达水平。ER degrader 4 (10 μM, 24 h) 在 G0/G1 期阻止 MCF-7 细胞。