产品
编 号:F756800
分子式:C26H18F2O4S
分子量:464.48
产品类型
结构图
CAS No: 2913192-47-7
联系客服
产品详情
生物活性:
ER degrader 5 is a potent estrogen receptor (ER) degrader. ER degrader 5 shows anti-proliferation activity. ER degrader 5 can be used for the research of breast cancer.
体内研究:
ER degrader 5 (compound 27d) (30 mg/kg; i.p. daily for 30 days) 显着抑制 MCF-7 异种移植模型中的肿瘤生长。ER degrader 5 (3 mg/kg; i.v.) 的半衰期为 1.23 小时,Cmax 为 4497 ng/mL。ER degrader 5 (30 mg/kg; p.o.) 产生 62.9% 的口服生物利用度。Animal Model:Female nude mice injected with MCF-7 cells
Dosage:30 mg/kg
Administration:I.p. daily for 30 days
Result:Inhibited tumor growth and observed no significant body weight loss.
体外研究:
ER degrader 5 (compound 27d) (5 days) 抑制 MCF-7 细胞的增殖,IC50 值为 55 nM。ER degrader 5 阻断 MCF-7 细胞 G0/G1 期细胞周期。ER degrader 5 (1 nM-10 μM; 24 h) 降解 MCF-7 细胞中的雌激素受体 (ER)。ER degrader 5 (1-10 μM; 24 h) 显着降低 MCF-7 细胞中GREB1,PGR 和 TFF1 的表达水平。