产品
编 号：F081075
分子式：C24H15F3N4O
分子量：432.4
分子式：C24H15F3N4O
分子量：432.4
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
236
In-stock
5mg
520
In-stock
10mg
880
In-stock
50mg
2640
In-stock
100mg
3920
In-stock
200mg
6768
In-stock
结构图
CAS No: 1223001-51-1
产品详情
生物活性：
Torin 2 is an mTOR inhibitor with EC50 of 0.25 nM for inhibiting cellular mTOR activity, and exhibits 800-fold selectivity over PI3K (EC50: 200 nM). Torin 2 also inhibits DNA-PK with an IC50 of 0.5 nM in the cell free assay. Torin 2 can suppress both mTORC1 and mTORC2.
体内研究：
Torin2 表现出良好的生物利用度和暴露，并且在单剂量 20 mg/kg 后可以维持对肺和肝脏中 mTOR 活性的强烈抑制至少 6 小时。Torin 2 更容易大规模生产，并表现出改进的药代动力学特性，这应该使其能够用于体内实验。Torin 2 强烈抑制 pS6K (T389) 和 p4EBP1 (T37/46) 并部分抑制 pAkt (T308)。用 25 mg/kg 的 AZD6244 处理小鼠可显著抑制 pERK。Torin 2 (40 mg/kg) 和 AZD6244 (25 mg/kg) 的联合给药表现出对所有药效学标志物的强烈抑制。用 Torin 2 和雷帕霉素处理可诱导星形胶质细胞分泌 IL-6，并可能有助于减少 SCI 后的机械超敏反应。Torin1 和 Torin 2 处理增加了 IL-6 mRNA，表明 PI3K-mTOR 通路是星形胶质细胞中 IL-6 表达的负调节因子。重要的是，Torin 2 处理未显示任何细胞毒性，因为通过 TUNEL 测定或通过蛋白质印迹法检测裂解半胱天冬酶 3 未观察到细胞死亡迹象。
体外研究：
Torin 2 针对一组脂质激酶进行进一步分析，mTOR、DNA-分别为 pK、p110γ、hVPS34、PI4Kβ、PI3K-C2β 和 PI3K-C2α。Torin 2 (Torin2) 具有 250 pM EC50 用于抑制细胞中的 mTOR，同时相对于抑制 PI3K 和大多数其他蛋白激酶保持 800 倍的细胞选择性。Torin 2 (Torin2) 对 PIKK 家族激酶表现出有效的生化和细胞活性，包括 ATM (EC50 28 nM)、ATR (EC50 35 nM) 和 DNA-PK (EC50 118 nM)。Torin 2 有效抑制 Akt 的 T308，Akt 是 PDK1 的直接底物和 PI3K 的间接底物，EC50 小于 10 nM。Torin-2 可以同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。
Torin 2 is an mTOR inhibitor with EC50 of 0.25 nM for inhibiting cellular mTOR activity, and exhibits 800-fold selectivity over PI3K (EC50: 200 nM). Torin 2 also inhibits DNA-PK with an IC50 of 0.5 nM in the cell free assay. Torin 2 can suppress both mTORC1 and mTORC2.
体内研究：
Torin2 表现出良好的生物利用度和暴露，并且在单剂量 20 mg/kg 后可以维持对肺和肝脏中 mTOR 活性的强烈抑制至少 6 小时。Torin 2 更容易大规模生产，并表现出改进的药代动力学特性，这应该使其能够用于体内实验。Torin 2 强烈抑制 pS6K (T389) 和 p4EBP1 (T37/46) 并部分抑制 pAkt (T308)。用 25 mg/kg 的 AZD6244 处理小鼠可显著抑制 pERK。Torin 2 (40 mg/kg) 和 AZD6244 (25 mg/kg) 的联合给药表现出对所有药效学标志物的强烈抑制。用 Torin 2 和雷帕霉素处理可诱导星形胶质细胞分泌 IL-6，并可能有助于减少 SCI 后的机械超敏反应。Torin1 和 Torin 2 处理增加了 IL-6 mRNA，表明 PI3K-mTOR 通路是星形胶质细胞中 IL-6 表达的负调节因子。重要的是，Torin 2 处理未显示任何细胞毒性，因为通过 TUNEL 测定或通过蛋白质印迹法检测裂解半胱天冬酶 3 未观察到细胞死亡迹象。
体外研究：
Torin 2 针对一组脂质激酶进行进一步分析，mTOR、DNA-分别为 pK、p110γ、hVPS34、PI4Kβ、PI3K-C2β 和 PI3K-C2α。Torin 2 (Torin2) 具有 250 pM EC50 用于抑制细胞中的 mTOR，同时相对于抑制 PI3K 和大多数其他蛋白激酶保持 800 倍的细胞选择性。Torin 2 (Torin2) 对 PIKK 家族激酶表现出有效的生化和细胞活性，包括 ATM (EC50 28 nM)、ATR (EC50 35 nM) 和 DNA-PK (EC50 118 nM)。Torin 2 有效抑制 Akt 的 T308，Akt 是 PDK1 的直接底物和 PI3K 的间接底物，EC50 小于 10 nM。Torin-2 可以同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备