生物活性：
Gefitinib (ZD1839) is a potent, selective and orally active EGFR tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 33 nM. Gefitinib selectively inhibits EGF-stimulated tumor cell growth (IC50 of 54 nM) and that blocks EGF-stimulated EGFR autophosphorylation in tumor cells. Gefitinib also induces autophagy and cell apoptosis, which can be used for cancer related research, such as Lung cancer and breast cancer.

体内活性：
Gefitinib（口服，75 mg/kg/d，21天）抑制 LLC小鼠转移模型中巨噬细胞的 M2 样极化。 Gefitinib（口服，第一周 75 mg/kg，每周连续 5 天，每天服用）可消除小叶增生和癌中的 HER2 和 HER3 磷酸化以及通过 MAPK 和 Akt 的信号传导，增加脾细胞和淋巴结中的 MAPK 活性和细胞因子产生。Gefitinib（口服管饲，150 mg/kg，每日）增强顺铂在 H358R 异种移植中的抗肿瘤作用。

体外活性：
吉非替尼 (0.01-0.1 μM, 72 小时) 可导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加、向 ERK 的信号传导增加以及刺激增殖和锚定非依赖性生长。 吉非替尼 (1-2 μM, 72 小时) 显著降低 EGFRvIII 磷酸酪氨酸负荷、EGFRvIII 介导的增殖和锚定非依赖性生长。 吉非替尼 (0.62 μM, 24-72 小时) 通过 STAT6 依赖性信号通路抑制 IL-13 诱导的 RAW 264.7 细胞 M2 样极化。 吉非替尼 (0.62 μM, 72 小时) 抑制 M2 样巨噬细胞促进的侵袭和迁移。 吉非替尼 (0-10 μM, 72 小时) 可诱导 NSCLC 细胞系 (H3255 和 HCC827 细胞) 细胞凋亡 (诱导 BIM 蛋白)。 吉非替尼 (100 nM, 24 小时) 可抑制巨胞饮作用并增加 HCC827 和 A549 细胞对细胞外囊泡 (EV) 的细胞摄取。 吉非替尼（1.5-60 μM，48 小时）增强了 H358R 和 A549R 细胞（顺铂耐药的 wtEGFR NSCLC 细胞系）的增殖抑制。