产品
编 号：F085973
分子式：C17H14N2O6S
分子量：374.37
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CAS No: 123663-49-0
产品详情
生物活性：
Iguratimod is an antirheumatic agent, acts as an inhibitor of COX-2, with an IC50 of 20 μM (7.7 μg/mL), but shows no effect on COX-1. Iguratimod also inhibits macrophage migration inhibitory factor (MIF) with an IC50 of 6.81 μM.
体内研究：
Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 显示镇痛作用，显著提高大鼠左后爪的疼痛退缩阈值，呈剂量依赖性。Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 降低由癌细胞接种诱导的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。Iguratimod 还剂量依赖性地降低大鼠的 IL-6 水平。Iguratimod 处理的大鼠破骨细胞活性低于对照组。Iguratimod (20 mg/kg ip) 显示出显著增加易受内毒素血症影响的 BALB/c 小鼠的存活率，并减弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 给药后 90 分钟血清中分离的 TNFα 释放。
体外研究：
Iguratimod (T-614) 是一种抗风湿药，可作为 COX-2 的抑制剂，IC50 为 20 μM (7.7 μg/mL)，但对 COX-1 没有影响。Iguratimod (0.1，1，10 μg/mL) 抑制缓激肽刺激的 PGE2 从成纤维细胞释放。Iguratimod 以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的 COX 活性，IC50 为 48 μg/mL。Iguratimod (10 和 30 μg/mL) 也剂量依赖性地抑制 COX-2 mRNA 水平。此外，Iguratimod 有效抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF)，IC50 为 6.81 μM。Iguratimod 在体外与糖皮质激素有协同作用。
Iguratimod is an antirheumatic agent, acts as an inhibitor of COX-2, with an IC50 of 20 μM (7.7 μg/mL), but shows no effect on COX-1. Iguratimod also inhibits macrophage migration inhibitory factor (MIF) with an IC50 of 6.81 μM.
体内研究：
Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 显示镇痛作用，显著提高大鼠左后爪的疼痛退缩阈值，呈剂量依赖性。Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 降低由癌细胞接种诱导的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。Iguratimod 还剂量依赖性地降低大鼠的 IL-6 水平。Iguratimod 处理的大鼠破骨细胞活性低于对照组。Iguratimod (20 mg/kg ip) 显示出显著增加易受内毒素血症影响的 BALB/c 小鼠的存活率，并减弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 给药后 90 分钟血清中分离的 TNFα 释放。
体外研究：
Iguratimod (T-614) 是一种抗风湿药，可作为 COX-2 的抑制剂，IC50 为 20 μM (7.7 μg/mL)，但对 COX-1 没有影响。Iguratimod (0.1，1，10 μg/mL) 抑制缓激肽刺激的 PGE2 从成纤维细胞释放。Iguratimod 以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的 COX 活性，IC50 为 48 μg/mL。Iguratimod (10 和 30 μg/mL) 也剂量依赖性地抑制 COX-2 mRNA 水平。此外，Iguratimod 有效抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF)，IC50 为 6.81 μM。Iguratimod 在体外与糖皮质激素有协同作用。
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