生物活性：
Trastuzumab is a humanized IgG1 monoclonal antibody that selectively binds to HER2 with high affinity. Trastuzumab can be used for the research of HER2-positive metastatic breast cancer and gastric cancer.

体内活性：
小鼠异种移植模型的 Trastuzumab 处理可显著抑制肿瘤生长。当与标准细胞毒性化疗药物联合使用时，Trastuzumab 处理与单独使用任一药物相比通常具有统计学上更好的抗肿瘤疗效。Trastuzumab 可显著抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可见的 JIMT-1 异种移植肿瘤的生长。

体外活性：
用 Trastuzumab 处理过表达 HER2 的乳腺癌细胞系会导致 p27KIP1 和 Rb 相关蛋白 p130 的诱导，从而显著减少经历 S 期的细胞数量。由于 Trastuzumab 与 HER2 过表达细胞结合，在体外观察到许多其他表型变化。Trastuzumab 通过其人免疫球蛋白 G1 Fc 结构域与人体免疫系统相互作用可能会增强其抗肿瘤活性。体外研究表明，Trastuzumab 在介导抗体依赖性细胞介导的针对 HER2 过表达肿瘤靶标的细胞毒性方面非常有效。Trastuzumab 由两个抗原特异性位点组成，它们结合 HER2 受体胞外结构域的近膜部分，并阻止其胞内酪氨酸激酶的激活。Trastuzumab 募集负责抗体依赖性细胞毒性的免疫效应细胞。Trastuzumab IgG 的存在显著增加了对所有乳腺癌细胞系的杀伤力。Trastuzumab 诱发的 PBMC 的 ADCC 活性对 Trastuzumab 敏感 (SKBR-3) 或 Trastuzumab 耐药 (JIMT-1) 乳腺癌细胞同样很强，剂量依赖性细胞死亡在效应物/靶标处达到 50-60%，杀死比例为 60:1。