生物活性：
Sacituzumab tirumotecan is an antibody-drug conjugate and TROP2-directed, topoisomerase I inhibitor payload-delivering agent, with a TROP2 EC50 of 2.787 ng/ml, TROP2 Ka of 0.3083 nM, and topoisomerase I IC50 of 0.7 μmol/L. Sacituzumab tirumotecan can be used for the research of metastatic triple-negative breast cancer, and metastatic non-small cell lung cancer.

体内活性：
Sacituzumab tirumotecan (SKB264)(1-10 mg/kg；静脉注射；每周 2 次；共 6 次) 在 HCC1806 乳腺癌 CDX 模型中展现出剂量依赖性抗肿瘤功效，测试剂量下的 TGI 范围为 75.6%至 105.0%。 Sacituzumab tirumotecan (SKB264) (1-10 mg/kg; i.v.; twice weekly; 6 times) 在 HCC1806 乳腺癌 CDX 模型中，相同剂量下的抗肿瘤疗效强于 IMMU-132。 Sacituzumab tirumotecan (SKB264) (0.3-3 mg/kg；静脉注射；每周 2 次；共 6 次) 在 NCI-N87 胃癌 CDX 模型中呈现剂量依赖性抗肿瘤功效，受试剂量下的 TGI 为 78.4%至 151.2%。 Sacituzumab tirumotecan (SKB264) (0.5-5 mg/kg; i.v.; twice weekly; 6 times) 在 BR1282 乳腺癌 PDX 模型中呈现剂量依赖性抗肿瘤活性，在测试剂量下 TGI 范围为 44.0%至 104.8%。 Sacituzumab tirumotecan (SKB264)(1-10 mg/kg；静脉注射；每周 2 次；共 6 次) 在 TROP2 阳性胃癌 PDX 模型 (IHC ≥1+) 中显示出有效性，在受试阳性模型中，3 mg/kg 剂量下的 TGI >100%。

体外活性：
Sacituzumab tirumotecan 与人 TROP2 蛋白结合的 EC50为 2.787 ng/ml，与其单克隆抗体的结合活性相似。 Sacituzumab tirumotecan 可与 TROP2 阳性 HCC1806 和 NCI-N87 细胞结合，其 EC50值分别为 11.21 nM 和 6.213 nM。 Sacituzumab tirumotecan (作用 72 h) 可抑制 TROP2 阳性的 HCC1806、NCI-N87、BxPC-3、Calu-3 及 NCI-H23 (TROP2+) 细胞的生长，其 IC50值为 1.281-18.83 nM。 Sacituzumab tirumotecan (50 μg/ml; 144 h) 在人和食蟹猴的血浆中性质稳定，当以 50 μg/ml 浓度孵育 144 h 后，其载药释放率可达 70%。 Sacituzumab tirumotecan (0.0823-2.22 nM; 120 s association, 600 s dissociation) 以 0.3083 nM 的 Kd值结合人源 TROP2 蛋白。