产品
编 号：F088348
分子式：C23H20N6O
分子量：396.44
分子式：C23H20N6O
分子量：396.44
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
907
In-stock
2mg
640
In-stock
5mg
1040
In-stock
10mg
1760
In-stock
50mg
5200
In-stock
结构图
CAS No: 1243244-14-5
产品详情
生物活性：
LGK974 (WNT974) is an orally bioavailable and specific Porcupine (PORCN) inhibitor with an IC50 of 0.1 nM.
体内研究：
LGK974，一种靶向 Porcupine 的药物，Porcupine 是一种 Wnt 特异性酰基转移酶。LGK974 有效抑制 Wnt 信号，在啮齿动物肿瘤模型中具有强大的疗效，并且耐受性良好。在 3 和 20 mg/kg 的非荷瘤大鼠上进行毒理学研究。在每天 3 mg/kg 的有效剂量下，持续 14 天，LGK974 耐受性良好，在 Wnt 依赖性组织 (包括肠、胃和皮肤) 中没有异常组织病理学发现。当大鼠以每天 20 mg/kg 的极高剂量给药 14 天时，观察到肠上皮细胞丢失，这与 Wnt 是肠组织稳态所必需的概念一致。
体外研究：
在 PORCN 放射性配体结合试验中，LGK974 有效取代[3H]-GNF-1331，IC50 为 1 nM。LGK974 有效降低 HN30 细胞中 Wnt 依赖性 AXIN2 mRNA 水平，IC50 为 0.3 nM。
LGK974 (WNT974) is an orally bioavailable and specific Porcupine (PORCN) inhibitor with an IC50 of 0.1 nM.
体内研究：
LGK974，一种靶向 Porcupine 的药物，Porcupine 是一种 Wnt 特异性酰基转移酶。LGK974 有效抑制 Wnt 信号，在啮齿动物肿瘤模型中具有强大的疗效，并且耐受性良好。在 3 和 20 mg/kg 的非荷瘤大鼠上进行毒理学研究。在每天 3 mg/kg 的有效剂量下，持续 14 天，LGK974 耐受性良好，在 Wnt 依赖性组织 (包括肠、胃和皮肤) 中没有异常组织病理学发现。当大鼠以每天 20 mg/kg 的极高剂量给药 14 天时，观察到肠上皮细胞丢失，这与 Wnt 是肠组织稳态所必需的概念一致。
体外研究：
在 PORCN 放射性配体结合试验中，LGK974 有效取代[3H]-GNF-1331，IC50 为 1 nM。LGK974 有效降低 HN30 细胞中 Wnt 依赖性 AXIN2 mRNA 水平，IC50 为 0.3 nM。
产品资料
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