产品
编 号：F091415
分子式：C12H7F2NO3S2
分子量：315.32
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结构图
CAS No: 1247819-59-5
产品详情
生物活性：
P 22077 is a cell-permeable ubiquitin-specific protease 7 (USP7) inhibitor with an EC50 of 8.01 μM. P 22077 also inhibits USP47 with an EC50 of 8.74 μM.
体内研究：
P 22077 (15 mg/kg，腹腔注射 21 天) 在携带 IMR-32 衍生肿瘤的异种移植小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性；P 22077 在荷载 SH-SY5Y 衍生肿瘤的小鼠中以 10 mg/kg 处理 14 天后以及在荷载 NGP 衍生肿瘤的小鼠中以 20 mg/kg 处理 12 天后也表现出抗肿瘤作用。
体外研究：
P 22077 是 USP7 和 DUB USP47 的抑制剂，EC50 分别为 8.01 μM 和 8.74 μM。P 22077 (15-45 μM) 抑制小得多的 DUB 子集。P 22077 (25 μM) 在 HEK293T 细胞中引起 DUB 抑制。P 22077 (0 -20 μM) 大大降低神经母细胞瘤 (NB) 细胞的细胞活力，包括 IMR-32、NGP、CHLA-255 和 SH-SY5Y 细胞，但不包括 NB-19 和 SK-N-AS 细胞。P 22077 (10 μM) 在 p53 野生型和表达 HDM2 的 NB 细胞中增加 p53 活性并诱导细胞凋亡。P 22077 (5 μM) 增强 Dox 和 VP-16 对 NB 细胞的细胞毒性作用，并增强 Dox 和 VP-16 诱导的 p53 介导的细胞凋亡。
P 22077 is a cell-permeable ubiquitin-specific protease 7 (USP7) inhibitor with an EC50 of 8.01 μM. P 22077 also inhibits USP47 with an EC50 of 8.74 μM.
体内研究：
P 22077 (15 mg/kg，腹腔注射 21 天) 在携带 IMR-32 衍生肿瘤的异种移植小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性；P 22077 在荷载 SH-SY5Y 衍生肿瘤的小鼠中以 10 mg/kg 处理 14 天后以及在荷载 NGP 衍生肿瘤的小鼠中以 20 mg/kg 处理 12 天后也表现出抗肿瘤作用。
体外研究：
P 22077 是 USP7 和 DUB USP47 的抑制剂，EC50 分别为 8.01 μM 和 8.74 μM。P 22077 (15-45 μM) 抑制小得多的 DUB 子集。P 22077 (25 μM) 在 HEK293T 细胞中引起 DUB 抑制。P 22077 (0 -20 μM) 大大降低神经母细胞瘤 (NB) 细胞的细胞活力，包括 IMR-32、NGP、CHLA-255 和 SH-SY5Y 细胞，但不包括 NB-19 和 SK-N-AS 细胞。P 22077 (10 μM) 在 p53 野生型和表达 HDM2 的 NB 细胞中增加 p53 活性并诱导细胞凋亡。P 22077 (5 μM) 增强 Dox 和 VP-16 对 NB 细胞的细胞毒性作用，并增强 Dox 和 VP-16 诱导的 p53 介导的细胞凋亡。
产品资料
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