产品
编 号：F095878
分子式：C18H12F5N3O2
分子量：397.3
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1253186-56-9
产品详情
生物活性：
GSK-7975A is a potent and orally available CRAC channel inhibitor.
体内研究：
GSK-7975A以剂量和时间依赖性方式抑制TLCS-AP、CER-AP、FAEE-AP中急性胰腺炎的局部和全身特征。GSK-7975A显著降低血清淀粉酶、il - 6和胰腺MPO水平的升高;肺MPO仅在低剂量时显著降低。GSK-7975A可显著降低TLCS-AP、CER-AP和FAEE-AP的胰腺组织病理学。
体外研究：
GSK-7975A 减少 FcεRI 依赖性 Ca2+ 内流和 3 μM GSK-7975A 减少组胺、白三烯 C4 和细胞因子 (IL-5/-8/-13 和 TNFα) 的释放达到 50%。 GSK-7975A 在多种物种中抑制肥大细胞的介质释放和 T 细胞的促炎细胞因子释放。GSK-7975A 完全抑制通过 CRAC 通道的钙内流。这导致抑制来自多种人和大鼠制剂的肥大细胞介质和 T 细胞细胞因子的释放。GSK-7975A 不抑制豚鼠和小鼠肥大细胞；然而，在小鼠制剂中，T 细胞的细胞因子释放被完全阻断。 GSK-7975A 在小鼠和人类中以浓度依赖性方式抑制 Ca2+ 释放后毒素诱导的 ORAI1 激活和/或 Ca2+ 电流激活胰腺腺泡细胞 (在对照细胞中观察到的水平的抑制 >90%)。GSK-7975A 还可防止小鼠和人类胰腺腺泡细胞坏死细胞死亡通路的激活。
GSK-7975A is a potent and orally available CRAC channel inhibitor.
体内研究：
GSK-7975A以剂量和时间依赖性方式抑制TLCS-AP、CER-AP、FAEE-AP中急性胰腺炎的局部和全身特征。GSK-7975A显著降低血清淀粉酶、il - 6和胰腺MPO水平的升高;肺MPO仅在低剂量时显著降低。GSK-7975A可显著降低TLCS-AP、CER-AP和FAEE-AP的胰腺组织病理学。
体外研究：
GSK-7975A 减少 FcεRI 依赖性 Ca2+ 内流和 3 μM GSK-7975A 减少组胺、白三烯 C4 和细胞因子 (IL-5/-8/-13 和 TNFα) 的释放达到 50%。 GSK-7975A 在多种物种中抑制肥大细胞的介质释放和 T 细胞的促炎细胞因子释放。GSK-7975A 完全抑制通过 CRAC 通道的钙内流。这导致抑制来自多种人和大鼠制剂的肥大细胞介质和 T 细胞细胞因子的释放。GSK-7975A 不抑制豚鼠和小鼠肥大细胞；然而，在小鼠制剂中，T 细胞的细胞因子释放被完全阻断。 GSK-7975A 在小鼠和人类中以浓度依赖性方式抑制 Ca2+ 释放后毒素诱导的 ORAI1 激活和/或 Ca2+ 电流激活胰腺腺泡细胞 (在对照细胞中观察到的水平的抑制 >90%)。GSK-7975A 还可防止小鼠和人类胰腺腺泡细胞坏死细胞死亡通路的激活。
产品资料
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