产品
编 号：F102687
分子式：C20H24F3N3O2
分子量：395.42
分子式：C20H24F3N3O2
分子量：395.42
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
2mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1262417-51-5
产品详情
生物活性：
NMS-P118 is a potent, orally available, and highly selective PARP-1 Inhibitor for cancer therapy.
体内研究：
NMS-P118 是一种有效的 PARP-1 抑制剂 (KD=0.009 μM) ，比 PARP-2 (KD=1.39 μM) 选择性高 150 倍。NMS-P118 在小鼠和大鼠中具有出色的药代动力学特征和口服生物利用度。它被证明在 体内 非常有效，无论是作为 MDA-MB-436 人乳腺癌肿瘤的单一药剂，还是与替莫唑胺联合使用，在 CAPAN-1 人胰腺肿瘤中作为异种移植物在小鼠中生长。该化合物在高效剂量下具有良好的耐受性，并具有出色的 ADME 特性。
体外研究：
NMS-P118 体外 的骨髓毒性低于奥拉帕尼（这是一种双重 PARP-1/-2 抑制剂）。NMS-P118 被证明是代谢稳定的，它适度抑制两个细胞色素 P450 家族成员 (CYP-2B6 IC50：8.15 μM；CYP-2D6 IC50：9.51 μM)。NMS-P118 抑制骨髓细胞增殖的能力比奥拉帕尼低 5 至 > 60 倍。
NMS-P118 is a potent, orally available, and highly selective PARP-1 Inhibitor for cancer therapy.
体内研究：
NMS-P118 是一种有效的 PARP-1 抑制剂 (KD=0.009 μM) ，比 PARP-2 (KD=1.39 μM) 选择性高 150 倍。NMS-P118 在小鼠和大鼠中具有出色的药代动力学特征和口服生物利用度。它被证明在 体内 非常有效，无论是作为 MDA-MB-436 人乳腺癌肿瘤的单一药剂，还是与替莫唑胺联合使用，在 CAPAN-1 人胰腺肿瘤中作为异种移植物在小鼠中生长。该化合物在高效剂量下具有良好的耐受性，并具有出色的 ADME 特性。
体外研究：
NMS-P118 体外 的骨髓毒性低于奥拉帕尼（这是一种双重 PARP-1/-2 抑制剂）。NMS-P118 被证明是代谢稳定的，它适度抑制两个细胞色素 P450 家族成员 (CYP-2B6 IC50：8.15 μM；CYP-2D6 IC50：9.51 μM)。NMS-P118 抑制骨髓细胞增殖的能力比奥拉帕尼低 5 至 > 60 倍。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备