产品
编 号：F105135
分子式：C19H18FN3O2
分子量：339.36
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结构图
CAS No: 1268863-35-9
产品详情
生物活性：
BioE-1115 is a highly selective and potent PAS kinase (PASK) inhibitor with an IC50 of ~4 nM. BioE-1115 is also a potent casein kinase 2α inhibitor with an IC50 of ~10 μM.
体内研究：
BioE-1115 (1-100 mg/kg；口服强饲法；每天；持续 7 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理显示 Gpat1、Fasn 和分析的所有其他 SREBP-1c 靶基因表达的剂量依赖性抑制。在 BioE-1115 处理的大鼠中，10、30 和 100 mg/kg 剂量的 SREBP-1 在肝脏中的成熟也受到抑制。通过施用 BioE-1115，胰岛素抵抗的计算量度 HOMA-IR 以剂量依赖的方式降低。通过施用 BioE-1115，肝脏和血清 TAG 以剂量依赖的方式降低。BioE-1115 处理导致血清葡萄糖显著降低。SREBP-1c 和 SREBP-1a mRNA 在最高剂量下均适度降低。两种剂量的 BioE-1115 均不会引起肝脏重量或体重的显著变化。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (12 weeks of age; 129.4 ± 0.63 g) fed with high fructose diet
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 7 days
Result:Treated with 10, 30 and 100 mg/kg, showed a dose-dependent suppression of the expression of Gpat1, Fasn and all other SREBP-1c target genes analyzed. Decreased hepatic expression of lipogenic SREBP-1c target genes, decreased serum triglycerides and partially reversed insulin resistance.
体外研究：
在 BioE-1115 存在的情况下，显示剂量依赖性 PASK 磷酸化丧失，在 HEK293 细胞中 IC50 为~1 μM。 在浓度高于 10 μM 时，BioE-1115 处理显示 SREBP 活性显著降低，而对 HepG2 细胞的细胞形态或生长速率没有任何可观察到的影响。
BioE-1115 is a highly selective and potent PAS kinase (PASK) inhibitor with an IC50 of ~4 nM. BioE-1115 is also a potent casein kinase 2α inhibitor with an IC50 of ~10 μM.
体内研究：
BioE-1115 (1-100 mg/kg；口服强饲法；每天；持续 7 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理显示 Gpat1、Fasn 和分析的所有其他 SREBP-1c 靶基因表达的剂量依赖性抑制。在 BioE-1115 处理的大鼠中，10、30 和 100 mg/kg 剂量的 SREBP-1 在肝脏中的成熟也受到抑制。通过施用 BioE-1115，胰岛素抵抗的计算量度 HOMA-IR 以剂量依赖的方式降低。通过施用 BioE-1115，肝脏和血清 TAG 以剂量依赖的方式降低。BioE-1115 处理导致血清葡萄糖显著降低。SREBP-1c 和 SREBP-1a mRNA 在最高剂量下均适度降低。两种剂量的 BioE-1115 均不会引起肝脏重量或体重的显著变化。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (12 weeks of age; 129.4 ± 0.63 g) fed with high fructose diet
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 7 days
Result:Treated with 10, 30 and 100 mg/kg, showed a dose-dependent suppression of the expression of Gpat1, Fasn and all other SREBP-1c target genes analyzed. Decreased hepatic expression of lipogenic SREBP-1c target genes, decreased serum triglycerides and partially reversed insulin resistance.
体外研究：
在 BioE-1115 存在的情况下，显示剂量依赖性 PASK 磷酸化丧失，在 HEK293 细胞中 IC50 为~1 μM。 在浓度高于 10 μM 时，BioE-1115 处理显示 SREBP 活性显著降低，而对 HepG2 细胞的细胞形态或生长速率没有任何可观察到的影响。
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