产品
编 号：F114768
分子式：C12H9Cl2NO4
分子量：302.11
分子式：C12H9Cl2NO4
分子量：302.11
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CAS No: 130798-51-5
产品详情
生物活性：
MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation, with Ki of 0.14 μM for [3H]glycine binding in vitro and in vivo.
体外研究：
MDL 100，748 和 MDL 29，951 对甘氨酸结合位点的选择性大约是谷氨酸识别位点的 2000 倍。MDL-29951 抑制人 F16Bpase 的 IC50值为 2.5 μM。MDL-29951 抑制人肝 (IC50=2.5 μM)、猪肾 (IC50=1.0 μM) 和兔肝 (IC50=0.21 μM) 酶的亚型，但对大鼠肝脏亚型的效力较弱 (IC50=11 μM)。MDL29951 激活的受体表现出与 GPCR 介导的信号相关的其他活动，包括细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK1/2) 的 G 蛋白依赖性激活和 β-抑制蛋白的募集。与重组细胞系统一样，MDL29951 在 GPR17 丰度峰值期间促进大鼠少突胶质细胞前体细胞中的 Ca2+ 信号反应和环磷酸腺苷 (cAMP) 积累的抑制。MDL29951 的作用在 GPR17 丰度低的细胞中显著降低，并被普仑司特阻断。
MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation, with Ki of 0.14 μM for [3H]glycine binding in vitro and in vivo.
体外研究：
MDL 100，748 和 MDL 29，951 对甘氨酸结合位点的选择性大约是谷氨酸识别位点的 2000 倍。MDL-29951 抑制人 F16Bpase 的 IC50值为 2.5 μM。MDL-29951 抑制人肝 (IC50=2.5 μM)、猪肾 (IC50=1.0 μM) 和兔肝 (IC50=0.21 μM) 酶的亚型，但对大鼠肝脏亚型的效力较弱 (IC50=11 μM)。MDL29951 激活的受体表现出与 GPCR 介导的信号相关的其他活动，包括细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK1/2) 的 G 蛋白依赖性激活和 β-抑制蛋白的募集。与重组细胞系统一样，MDL29951 在 GPR17 丰度峰值期间促进大鼠少突胶质细胞前体细胞中的 Ca2+ 信号反应和环磷酸腺苷 (cAMP) 积累的抑制。MDL29951 的作用在 GPR17 丰度低的细胞中显著降低，并被普仑司特阻断。
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