产品
编 号：F117296
分子式：C21H12F3NO6S
分子量：463.38
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结构图
CAS No: 1313738-90-7
产品详情
生物活性：
PGMI-004A is a potent phosphoglycerate mutase 1 (PGAM1) inhibitor with an IC50 of 13.1 μM.
体内研究：
异种移植实验是通过给裸鼠注射 H1299 细胞来进行的。注射后六天，将小鼠分成两组 (n=8/组) 并用 PGMI-004A (100mg/kg/天) 或载体处理 21 天。与接受载体对照的小鼠相比，PGMI-004A 处理导致处理小鼠的肿瘤生长和肿瘤大小显著降低。此外，PGMI-004A 处理可有效抑制异种移植裸鼠肿瘤切除体内肿瘤中的 PGAM1 酶活性。
体外研究：
PGMI-004A 抑制 PGAM1，IC50 约为 13.1 μM，荧光确定 PGMI-004A -PGAM1 相互作用的 Kd 值为 7.2 μM。PGMI-004A 可以变构调节 PGAM1 的酶活性。使用 Dixon 图分析确定 Ki 值为 3.91 μM。蛋白质-配体相互作用的 Kd 值计算为 9.4 μM。PGMI-004A (20 μM) 处理对 PGAM1 活性的抑制导致 H1299 细胞中 2-PG 水平降低和 3-PG 水平升高，这可以通过甲基-2-PG 处理来挽救。用 PGMI-004A (20 μM) 处理会导致乳酸生成显著减少，甲基 2-PG 处理可挽救乳酸生成，但对细胞内 ATP 水平没有显著影响。PGMI-004A (20 μM) 处理导致氧化 PPP 通量和 NADPH/NADP+ 比率降低，以及脂质和 RNA 的生物合成减少，以及 H1299 细胞中的细胞增殖。PGMI-004A 处理导致多种人类癌症和白血病细胞的细胞增殖减少，但不能控制人类真皮成纤维细胞 (HDF)、人类包皮成纤维细胞 (HFF)、人类 HaCaT 角质形成细胞和人类黑素细胞 PIG1 细胞，这表明非特异性毒性极小 PGMI-004A 在正常增殖的人类细胞中的作用。
PGMI-004A is a potent phosphoglycerate mutase 1 (PGAM1) inhibitor with an IC50 of 13.1 μM.
体内研究：
异种移植实验是通过给裸鼠注射 H1299 细胞来进行的。注射后六天，将小鼠分成两组 (n=8/组) 并用 PGMI-004A (100mg/kg/天) 或载体处理 21 天。与接受载体对照的小鼠相比，PGMI-004A 处理导致处理小鼠的肿瘤生长和肿瘤大小显著降低。此外，PGMI-004A 处理可有效抑制异种移植裸鼠肿瘤切除体内肿瘤中的 PGAM1 酶活性。
体外研究：
PGMI-004A 抑制 PGAM1，IC50 约为 13.1 μM，荧光确定 PGMI-004A -PGAM1 相互作用的 Kd 值为 7.2 μM。PGMI-004A 可以变构调节 PGAM1 的酶活性。使用 Dixon 图分析确定 Ki 值为 3.91 μM。蛋白质-配体相互作用的 Kd 值计算为 9.4 μM。PGMI-004A (20 μM) 处理对 PGAM1 活性的抑制导致 H1299 细胞中 2-PG 水平降低和 3-PG 水平升高，这可以通过甲基-2-PG 处理来挽救。用 PGMI-004A (20 μM) 处理会导致乳酸生成显著减少，甲基 2-PG 处理可挽救乳酸生成，但对细胞内 ATP 水平没有显著影响。PGMI-004A (20 μM) 处理导致氧化 PPP 通量和 NADPH/NADP+ 比率降低，以及脂质和 RNA 的生物合成减少，以及 H1299 细胞中的细胞增殖。PGMI-004A 处理导致多种人类癌症和白血病细胞的细胞增殖减少，但不能控制人类真皮成纤维细胞 (HDF)、人类包皮成纤维细胞 (HFF)、人类 HaCaT 角质形成细胞和人类黑素细胞 PIG1 细胞，这表明非特异性毒性极小 PGMI-004A 在正常增殖的人类细胞中的作用。
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