产品
编 号：F117793
分子式：C25H21F3N4O3S
分子量：514.52
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结构图
CAS No: 1314890-29-3
产品详情
生物活性：
TMP269 is a novel and selective class IIa histone deacetylase (HDAC) inhibitor with IC50s of 157 nM, 97 nM, 43 nM and 23 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9, respectively.
体内研究：
在体内血管生成试验中，将 MDA-MB-231 细胞与生长因子减少的基质胶混合，然后皮下植入裸鼠的胁腹。TMP269 (皮下注射；15 mg/kg；隔日；10 天) 显示出明显的抗血管生成作用，抑制小鼠血管生成 76%。
体外研究：
TMP269 在 10 μM 时对线粒体活性和/或人 CD4+ T 细胞的活力没有影响，可用作鉴定 IIa 类 HDAC 酶内源性底物的工具。在 IEC-18 肠上皮细胞中，TMP269 阻止响应 G 蛋白偶联受体/PKD1 激活而诱导的细胞周期进程、DNA 合成和增殖。与 HDAC4 敲低一样，TMP269 显著增强 CFZ 在 MM 细胞系中诱导的细胞毒性，上调 ATF4 和 CHOP 并诱导细胞凋亡。TMP269 不会过度乙酰化 MM 细胞系中的组蛋白 H3K9 或 α-微管蛋白，证实它对 I 类或 IIb 类 HDAC 没有抑制作用。以剂量依赖的方式，TPM269 诱导的细胞毒性与 caspase-8、-9、-3 和 PARP 的裂解有关，与细胞凋亡一致。
TMP269 is a novel and selective class IIa histone deacetylase (HDAC) inhibitor with IC50s of 157 nM, 97 nM, 43 nM and 23 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9, respectively.
体内研究：
在体内血管生成试验中，将 MDA-MB-231 细胞与生长因子减少的基质胶混合，然后皮下植入裸鼠的胁腹。TMP269 (皮下注射；15 mg/kg；隔日；10 天) 显示出明显的抗血管生成作用，抑制小鼠血管生成 76%。
体外研究：
TMP269 在 10 μM 时对线粒体活性和/或人 CD4+ T 细胞的活力没有影响，可用作鉴定 IIa 类 HDAC 酶内源性底物的工具。在 IEC-18 肠上皮细胞中，TMP269 阻止响应 G 蛋白偶联受体/PKD1 激活而诱导的细胞周期进程、DNA 合成和增殖。与 HDAC4 敲低一样，TMP269 显著增强 CFZ 在 MM 细胞系中诱导的细胞毒性，上调 ATF4 和 CHOP 并诱导细胞凋亡。TMP269 不会过度乙酰化 MM 细胞系中的组蛋白 H3K9 或 α-微管蛋白，证实它对 I 类或 IIb 类 HDAC 没有抑制作用。以剂量依赖的方式，TPM269 诱导的细胞毒性与 caspase-8、-9、-3 和 PARP 的裂解有关，与细胞凋亡一致。
产品资料
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