产品
编 号：F117795
分子式：C23H19F3N4O3
分子量：456.42
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1314891-22-9
产品详情
生物活性：
TMP195 is a selective class IIa histone deacetylase (HDAC) inhibitor with Kis of 59, 60, 26, 15 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9, respectively.
体内研究：
TMP195 处理通过调节巨噬细胞表型改变肿瘤微环境并减少肿瘤负荷和肺转移。TMP195 诱导肿瘤内高度吞噬和刺激性巨噬细胞的募集和分化。在此模型中，将 TMP195 与化疗方案或 T 细胞检查点阻断相结合可显著增强肿瘤缩小的持久性。
体外研究：
TMP195 阻断 CCL2 蛋白在单核细胞衍生的巨噬细胞分化培养物上清液中的积累。与载体组相比，TMP195 显著增加了单核细胞分泌的 CCL1 蛋白的量。在 PHA 刺激的 PBMC 实验的转录谱数据中，CCL2 和 CCL1 分别被 TMP195下调或上调。TMP195 占据 IIa 类 HDAC 的乙酰赖氨酸结合位点。TMP195 竞争结合 HDAC7 与同一肽主链上的各种侧链修饰，尽管不干扰其他乙酰赖氨酸读取蛋白 BRD4 的活性 (IC50: >50 μM)。
TMP195 is a selective class IIa histone deacetylase (HDAC) inhibitor with Kis of 59, 60, 26, 15 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9, respectively.
体内研究：
TMP195 处理通过调节巨噬细胞表型改变肿瘤微环境并减少肿瘤负荷和肺转移。TMP195 诱导肿瘤内高度吞噬和刺激性巨噬细胞的募集和分化。在此模型中，将 TMP195 与化疗方案或 T 细胞检查点阻断相结合可显著增强肿瘤缩小的持久性。
体外研究：
TMP195 阻断 CCL2 蛋白在单核细胞衍生的巨噬细胞分化培养物上清液中的积累。与载体组相比，TMP195 显著增加了单核细胞分泌的 CCL1 蛋白的量。在 PHA 刺激的 PBMC 实验的转录谱数据中，CCL2 和 CCL1 分别被 TMP195下调或上调。TMP195 占据 IIa 类 HDAC 的乙酰赖氨酸结合位点。TMP195 竞争结合 HDAC7 与同一肽主链上的各种侧链修饰，尽管不干扰其他乙酰赖氨酸读取蛋白 BRD4 的活性 (IC50: >50 μM)。
产品资料
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