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编 号:F124740
分子式:C31H31N3O5
分子量:525.59
产品类型
结构图
CAS No: 1338824-21-7
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产品详情
生物活性:
ML224 (NCGC00242364) is a selective TSHR antagonist with an IC50 value of 2.1 μM. ML224 can be used in the study of Graves' disease and other thyroid disorders.
体内研究:
ANTAG3 (每只小鼠 2 mg;通过渗透泵腹腔注射;每天一次,持续 3 天) 降低 TRH 持续刺激的小鼠的血清 FT4 水平和 TPO 和 NIS 的甲状腺 mRNA。Animal Model:Female BALB/c mice (8 to 13-week-old; ~18.7 g).
Dosage:2 mg/mice
Administration:Intraperitoneal injection via osmotic pump; single daily for 3 days
Result:Lowered the levels of FT4 by 44%, and the levels of TPO and NIS mRNAs by 75% and 83%, respectively.
体外研究:
ML224 (0.001-100 μM;20 分钟) 在人胚肾 293 细胞中对 TSHR 的半数最大抑制剂量为 2.1 μM,对 LH 和 FSH 受体的半数最大抑制剂量大于 30 μM。