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编 号:F128006
分子式:C30H46O3
分子量:454.68
产品类型
结构图
CAS No: 134404-52-7
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生物活性:
Seocalcitol is a vitamin D analog, binds vitamin D receptor protein from human osteosarcoma MG-63 cells with Kd of 0.27 nM.
体内研究:
Seocalcitol (EB1089) 是一种合成的维生素 D 类似物,相对于 1,25 (OH) 2VD3 表现出降低的高血钙活性。在另一项研究中,每隔一天以 0.5 μg/kg 体重的剂量对 C3H/Sy 小鼠长期腹腔内 (IP) 给药 Seocalcitol 对肝细胞癌 (HCC) 的发展具有非常强的抑制作用。Seocalcitol (EB 1089) 以 0.38 或 1.25 μg/kg 体重 (BW)/天的剂量腹膜内注射,每天给药于 4 至 12 日龄 (P4 至 P12) 的产后大鼠。当单独使用或与地塞米松、全反式维甲酸 (RA) 或维甲酸联合使用时,只有最高剂量的司 Seocalcitol (1.25 μg/kg BW) 会显著降低体重增加。
体外研究:
Seocalcitol (EB 1089) 是小鼠骨髓培养物中破骨细胞募集的刺激剂,EC50 为 0.1 nM。Seocalcitol 刺激骨吸收,估计 EC50 为 0.03 nM。Seocalcitol (EB 1089) 在肾脏中引起 24-羟化酶 mRNA 的剂量依赖性诱导 (EC50=0.4±0.13)。在肾脏中,Seocalcitol 的 Kd 值为 0.48±0.04 nM。然而,在肠道中,Seocalcitol 的 Kd 为 1.43±0.19 nM)。Seocalcitol (0.1-10 nM) 以剂量依赖的方式诱导细胞分化。观察到 1 nM Seocalcitol (EB 1089) 比 1 nM VD3 具有更高的分化活性。