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编 号:F132958
分子式:C26H25Cl2N3O3
分子量:498.4
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生物活性:
CX-6258 hydrochloride is a potent and kinase selective pan-Pim kinases inhibitor, with IC50s of 5 nM, 25 nM and 16 nM for Pim-1, Pim-2 and Pim-3, respectively.

体内研究:
CX-6258 hydrochloride (50-100 mg/kg;口服;每日一次;为期 21 天) 在两种 Pim 激酶驱动的肿瘤模型中表现出强大的体内功效。Animal Model:Nude mice, MV-4-11 xenograft models
Dosage:50 mg/kg, 100 mg/kg.
Administration:Oral administration; once daily; over a period of 21 days.
Result:Exhibitd dose dependent efficacy, with a 50 mg/kg dose producing 45% tumor growth inhibition (TGI) and a 100 mg/kg dose producing 75% TGI.

体外研究:
CX-6258 hydrochloride 分别在 Pim 激酶特异性位点 S112 和 S65 以及 T37/46 引起剂量依赖性抑制两种促存活蛋白 Bad 和 4E-BP1 的磷酸化。 CX-6258 hydrochloride 处理 (12 mM,3 小时) 处理降低了 PC3 细胞中异位 NKX3.1 的稳态水平。 CX-6258 hydrochloride 处理导致 NKX3.1 半衰期显著缩短。
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