产品
编 号：F136748
分子式：C21H19FN4O
分子量：362.4
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产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1357389-11-7
产品详情
生物活性：
RGFP966 is a highly selective HDAC3 inhibitor with an IC50 of 80 nM and shows no inhibition to other HDACs at concentrations up to 15 μM. RGFP966 can penetrate the blood brain barrier (BBB).
体内研究：
RGFP966 (10 和 25 mg/kg) 处理显著改善了体重、旋转杆性能和开阔场地运动测试中的多项运动功能指标。RGFP966 以 10 mg/kg 的剂量穿过血脑屏障进入大鼠听觉皮层，具有典型的药代动力学，这共同证明了由于听觉皮层中的作用而调节 A1 可塑性的可行性。
体外研究：
RGFP966 在 RAW 264.7 巨噬细胞中有效且选择性地抑制 HDAC 3，IC50 为 0.21 μM，而 HDACs 1 (IC50=5.6 μM)、2 (9.7 μM) 和 8 (>100 μM)，表明对 HDAC 3 具有良好的选择性。HDAC 1、2 和 3 的 mRNA 水平在 RAW 264.7 巨噬细胞中不受 RGFP966 的显著影响，而 HDAC 1 和 HDAC 2 蛋白水平略有影响，尽管在 RGFP966 处理后显著降低。此外，RGFP966 显著降低了 NF-κB p65 的转录活性，而 NF-κB p65 的乙酰化和定位保持不变。
RGFP966 is a highly selective HDAC3 inhibitor with an IC50 of 80 nM and shows no inhibition to other HDACs at concentrations up to 15 μM. RGFP966 can penetrate the blood brain barrier (BBB).
体内研究：
RGFP966 (10 和 25 mg/kg) 处理显著改善了体重、旋转杆性能和开阔场地运动测试中的多项运动功能指标。RGFP966 以 10 mg/kg 的剂量穿过血脑屏障进入大鼠听觉皮层，具有典型的药代动力学，这共同证明了由于听觉皮层中的作用而调节 A1 可塑性的可行性。
体外研究：
RGFP966 在 RAW 264.7 巨噬细胞中有效且选择性地抑制 HDAC 3，IC50 为 0.21 μM，而 HDACs 1 (IC50=5.6 μM)、2 (9.7 μM) 和 8 (>100 μM)，表明对 HDAC 3 具有良好的选择性。HDAC 1、2 和 3 的 mRNA 水平在 RAW 264.7 巨噬细胞中不受 RGFP966 的显著影响，而 HDAC 1 和 HDAC 2 蛋白水平略有影响，尽管在 RGFP966 处理后显著降低。此外，RGFP966 显著降低了 NF-κB p65 的转录活性，而 NF-κB p65 的乙酰化和定位保持不变。
产品资料
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