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编 号:F154171
分子式:C16H10FN3
分子量:263.27
产品类型
结构图
CAS No: 1415379-56-4
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产品详情
生物活性:
T807 a novel tau positron emission tomography (PET) tracer.
体内研究:
[18F] T807 能够穿过血脑屏障并在小鼠模型中迅速消失。[18F] T807 迅速从大脑中清除,活性值从 5 分钟时的 4.43% ID/g 降至 30 分钟时的 0.62% ID/g。肾脏消除是一个重要的清除途径,导致 5 分钟时肾脏中示踪剂的最大浓度为 14.99% ID/g,在 30 分钟时降至 5.52% ID/g。在整个 PET 扫描过程中,肌肉和骨骼中的活动积累仍然相对较低。
体外研究:
聚集的 tau 蛋白是神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病 (AD)) 病理生理学的主要神经病理学底物。体外放射自显影结果显示 [18F] T807 与 PHF-tau 阳性人脑切片具有强结合力 (Kd=14.6 nM) . PHF-tau 和 Ab 在相邻切片上的放射自显影和双重免疫组织化学染色的比较表明,[18F] T807 结合与免疫反应性 PHF-tau 病理共定位,但不突出 Ab 斑块。[18F] T807 与主要由阿尔茨海默氏症大脑中的成对螺旋丝构成的 tau 病变紧密结合,例如神经元内外缠结和营养不良性神经突。[18F] T807 与神经黑色素和含黑色素细胞脱靶结合,并在较小程度上与脑出血性病变结合。