产品
编 号：F156754
分子式：C31H35F3N6O7S2
分子量：724.77
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结构图
CAS No: 1421783-64-3
产品详情
生物活性：
Olverembatinib (GZD824) dimesylate is a potent and orally active pan-Bcr-Abl inhibitor. Olverembatinib dimesylate potently inhibits a broad spectrum of Bcr-Abl mutants. Olverembatinib dimesylate strongly inhibits native Bcr-Abl and Bcr-AblT315I with IC50s of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively. Olverembatinib dimesylate has antitumor activity. Olverembatinib (dimesylate) is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
Olverembatinib dimesylate 抑制携带表达 Bcr-AblWT 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的肿瘤生长。Olverembatinib dimesylate (1 -20 mg/kg；ig；每天；持续 10 天) 显著增加携带表达 Bcr-AblT315I 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的中位存活率。Olverembatinib dimesylate 在口服给药后表现出良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和 Cmax (大鼠 390.5 μg/L) (大鼠；25 mg/kg)。 由于静脉内给药 (大鼠 5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (大鼠 1.7 L/h/kg)，Olverembatinib dimesylate 显示出终末消除半衰期 (大鼠 5.6 小时)。Animal Model:SCID nude mice, bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I
Dosage:1 mg/kg, 2 mg/kg, 5.0 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Oral gavage, daily, for 10 days
Result:Efficiently prolonged animal survival in an allograft leukemia tumor model.
Animal Model:Rats
Dosage:5 mg/kg for i.v.; 25 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous injection and oral administration
Result:Oral bioavailability (48.7%), Cmax (390.5 μg/L), T1/2 (5.6 h).
体外研究：
Olverembatinib dimesylate 在稳定转化的 Ba/F3 细胞中表现出抗增殖活性，这些细胞的生长由天然 Bcr-Abl 或 Bcr-Abl 突变体驱动。 Bcr-Abl 阳性白血病细胞。Olverembatinib dimesylate 抑制表达天然 Bcr 的 K562 (1 -20 nM；4.0 小时) 和 Ba/F3 稳定细胞系中的 Bcr-Abl 信号传导-Abl (0.1-100 nM；4.0 小时) 或 Bcr-AblT315I (0.1-100 nM；4.0 小时)。
Olverembatinib (GZD824) dimesylate is a potent and orally active pan-Bcr-Abl inhibitor. Olverembatinib dimesylate potently inhibits a broad spectrum of Bcr-Abl mutants. Olverembatinib dimesylate strongly inhibits native Bcr-Abl and Bcr-AblT315I with IC50s of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively. Olverembatinib dimesylate has antitumor activity. Olverembatinib (dimesylate) is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
Olverembatinib dimesylate 抑制携带表达 Bcr-AblWT 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的肿瘤生长。Olverembatinib dimesylate (1 -20 mg/kg；ig；每天；持续 10 天) 显著增加携带表达 Bcr-AblT315I 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的中位存活率。Olverembatinib dimesylate 在口服给药后表现出良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和 Cmax (大鼠 390.5 μg/L) (大鼠；25 mg/kg)。 由于静脉内给药 (大鼠 5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (大鼠 1.7 L/h/kg)，Olverembatinib dimesylate 显示出终末消除半衰期 (大鼠 5.6 小时)。Animal Model:SCID nude mice, bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I
Dosage:1 mg/kg, 2 mg/kg, 5.0 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Oral gavage, daily, for 10 days
Result:Efficiently prolonged animal survival in an allograft leukemia tumor model.
Animal Model:Rats
Dosage:5 mg/kg for i.v.; 25 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous injection and oral administration
Result:Oral bioavailability (48.7%), Cmax (390.5 μg/L), T1/2 (5.6 h).
体外研究：
Olverembatinib dimesylate 在稳定转化的 Ba/F3 细胞中表现出抗增殖活性，这些细胞的生长由天然 Bcr-Abl 或 Bcr-Abl 突变体驱动。 Bcr-Abl 阳性白血病细胞。Olverembatinib dimesylate 抑制表达天然 Bcr 的 K562 (1 -20 nM；4.0 小时) 和 Ba/F3 稳定细胞系中的 Bcr-Abl 信号传导-Abl (0.1-100 nM；4.0 小时) 或 Bcr-AblT315I (0.1-100 nM；4.0 小时)。
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