产品
编 号：F162616
分子式：C28H31N3O8S
分子量：569.63
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结构图
CAS No: 1434635-54-7
产品详情
生物活性：
Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) is an acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor; inhibits human ACC1 and ACC2 with IC50 values of 2.1 and 6.1 nM, respectively.
体内研究：
对饮食诱导的肥胖大鼠长期给予 Firsocostat (ND-630) 可减少肝脂肪变性，提高胰岛素敏感性，减少体重增加而不影响食物摄入，并对血脂异常产生有利影响。Firsocostat Zucker 糖尿病肥胖大鼠的长期给药，Firsocostat 可减少肝脂肪变性，改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌，并降低血红蛋白 A1c (降低 0.9%)。Firsocostat 在人和大鼠血浆蛋白结合率分别为 98.5% 和 98.6%。Firsocostat 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中的药代动力学评价：[静脉注射 3 mg/kg；口服 10 mg/kg] 显示血浆 t1/2 为 4.5 h，生物利用度为 37%，清除率为 33 mL/min/kg，分布容积为 1.9 L/kg，口服最大血药浓度时间为 0.25 h。
体外研究：
Firsocostat (ND-630) 抑制 hACC1 (IC50=2.1±0.2 nM) 和 hACC2 (IC50=6.1±0.8 nM)。抑制是可逆的并且对 ACC 具有高度特异性。Firsocostat 通过在酶的磷酸肽受体和二聚化位点内相互作用来抑制 ACC 活性，以防止二聚化。Firsocostat 在 HepG2 细胞中抑制脂肪酸合成，EC50 为 66 nM，而不改变总细胞数、细胞蛋白浓度和乙酸盐与胆固醇的结合。
Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) is an acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor; inhibits human ACC1 and ACC2 with IC50 values of 2.1 and 6.1 nM, respectively.
体内研究：
对饮食诱导的肥胖大鼠长期给予 Firsocostat (ND-630) 可减少肝脂肪变性，提高胰岛素敏感性，减少体重增加而不影响食物摄入，并对血脂异常产生有利影响。Firsocostat Zucker 糖尿病肥胖大鼠的长期给药，Firsocostat 可减少肝脂肪变性，改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌，并降低血红蛋白 A1c (降低 0.9%)。Firsocostat 在人和大鼠血浆蛋白结合率分别为 98.5% 和 98.6%。Firsocostat 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中的药代动力学评价：[静脉注射 3 mg/kg；口服 10 mg/kg] 显示血浆 t1/2 为 4.5 h，生物利用度为 37%，清除率为 33 mL/min/kg，分布容积为 1.9 L/kg，口服最大血药浓度时间为 0.25 h。
体外研究：
Firsocostat (ND-630) 抑制 hACC1 (IC50=2.1±0.2 nM) 和 hACC2 (IC50=6.1±0.8 nM)。抑制是可逆的并且对 ACC 具有高度特异性。Firsocostat 通过在酶的磷酸肽受体和二聚化位点内相互作用来抑制 ACC 活性，以防止二聚化。Firsocostat 在 HepG2 细胞中抑制脂肪酸合成，EC50 为 66 nM，而不改变总细胞数、细胞蛋白浓度和乙酸盐与胆固醇的结合。
产品资料
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