产品
编 号：F162622
分子式：C28H32N4O7S
分子量：568.64
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结构图
CAS No: 1434639-57-2
产品详情
生物活性：
ND-646 is an orally bioavailable and steric inhibitor of acetyl-CoA carboxylase (ACC) with IC50s of 3.5 nM and 4.1 nM for recombinant hACC1 and hACC2, respectively.
体内研究：
为探索慢性 ND-646 治疗对 NSCLC 肿瘤生长的影响并确定每日两次给药的疗效，携带已建立的 A549 皮下肿瘤的无胸腺裸鼠每天两次 (BID) 口服治疗，剂量为 25 mg/kg ND -646 每天一次 (QD)，25 mg/kg ND-646 BID 或 50 mg/kg ND-646 QD，持续 31 天。 25 mg/kg QD 的 ND-646 不能有效抑制肿瘤生长。 然而，以 25 mg/kg BID 或 50 mg/kg QD 施用的 ND-646 显著抑制皮下 A549 肿瘤生长。 ND-646 在整个治疗期间都具有良好的耐受性，在慢性 ND-646 给药后没有出现明显的体重减轻，这表明尚未达到最大耐受剂量 (MTD)。 在最后一次给药后 1 小时处死小鼠，并准备组织用于免疫组织化学 (IHC) 或免疫印迹分析。 用所有剂量的 ND-646 治疗的肿瘤在 1 小时后均无法检测到 P-ACC，表明 ND-646 有效的肿瘤穿透和急性 ACC 抑制。 值得注意的是，只有在导致显著抑制肿瘤生长的 ND-646 剂量下（25 mg/kg BID 和 50 mg/kg QD），在肿瘤裂解物中观察到 P-EIF2αS51 表达显著升高。
体外研究：
ND-646 抑制 ACC1 和 ACC2，因此排除了 ACC2 补偿 ACC1 抑制的能力。 ND-646 在天然条件下抑制重组人 ACC2 BC 结构域 (hACC2-BC) 的二聚化； hACC2-BC 在其不存在时作为二聚体迁移，在其存在时作为单体迁移。 在无细胞系统中，ND-646 抑制重组人 ACC1 (hACC1) 的酶活性，IC50 为 3.5 nM 和重组人 ACC2 (hACC2)，IC50 为 4.1 nM。
ND-646 is an orally bioavailable and steric inhibitor of acetyl-CoA carboxylase (ACC) with IC50s of 3.5 nM and 4.1 nM for recombinant hACC1 and hACC2, respectively.
体内研究：
为探索慢性 ND-646 治疗对 NSCLC 肿瘤生长的影响并确定每日两次给药的疗效，携带已建立的 A549 皮下肿瘤的无胸腺裸鼠每天两次 (BID) 口服治疗，剂量为 25 mg/kg ND -646 每天一次 (QD)，25 mg/kg ND-646 BID 或 50 mg/kg ND-646 QD，持续 31 天。 25 mg/kg QD 的 ND-646 不能有效抑制肿瘤生长。 然而，以 25 mg/kg BID 或 50 mg/kg QD 施用的 ND-646 显著抑制皮下 A549 肿瘤生长。 ND-646 在整个治疗期间都具有良好的耐受性，在慢性 ND-646 给药后没有出现明显的体重减轻，这表明尚未达到最大耐受剂量 (MTD)。 在最后一次给药后 1 小时处死小鼠，并准备组织用于免疫组织化学 (IHC) 或免疫印迹分析。 用所有剂量的 ND-646 治疗的肿瘤在 1 小时后均无法检测到 P-ACC，表明 ND-646 有效的肿瘤穿透和急性 ACC 抑制。 值得注意的是，只有在导致显著抑制肿瘤生长的 ND-646 剂量下（25 mg/kg BID 和 50 mg/kg QD），在肿瘤裂解物中观察到 P-EIF2αS51 表达显著升高。
体外研究：
ND-646 抑制 ACC1 和 ACC2，因此排除了 ACC2 补偿 ACC1 抑制的能力。 ND-646 在天然条件下抑制重组人 ACC2 BC 结构域 (hACC2-BC) 的二聚化； hACC2-BC 在其不存在时作为二聚体迁移，在其存在时作为单体迁移。 在无细胞系统中，ND-646 抑制重组人 ACC1 (hACC1) 的酶活性，IC50 为 3.5 nM 和重组人 ACC2 (hACC2)，IC50 为 4.1 nM。
产品资料
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