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F762976
GXH-II-052
GXH-II-052 是一种有效的二价BET(bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET))抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力,Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
F762829
BRD7-IN-3
BRD7-IN-3 (compound 1-78) 是含溴结构域蛋白 BRD7/BRD9 的双抑制剂,IC50s 分别为 1.6 μM 和 2.7 μM。
F762822
PROTAC BRD4 Degrader-22
PROTAC BRD4 Degrader-22 (Compd 44h) 是一个有效的 BRD4 PROTAC 降解剂,其pDC50 (MOLT4, 24 h) 值为 9.2。
F762796
SMD-3040
SMD-3040 是一种有效的 SMARCA2 选择性降解剂。SMD-3040 对 SMARCA2 蛋白的降解选择性优于 SMARCA4 蛋白。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体,linker 和 VHL 配体。MD-3040在肿瘤异种移植模型中实现了强烈的肿瘤生长抑制。
F762693
MS31 trihydrochloride
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
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