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F752546
PROTAC BRD4 Degrader-9
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
F752393
BET bromodomain inhibitor 2
BET bromodomain inhibitor 2 是一种有效的BET型溴化域抑制剂,其 IC50 为 14.1 μM。
F752339
PROTAC BRD4 Degrader-7
PROTAC BRD4 Degrader-7 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂,对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1,example 1a。
F752300
PLK1/BRD4-IN-1
PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BRD4 双重抑制剂,对 PLK1 和 BRD4 的 IC50 值分别为 22 nM 和 109 nM。PLK1/BRD4-IN-1 诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis),下调几种增殖相关癌基因的转录,并表现出良好的体内抗肿瘤活性。
F751793
VinSpinIn
VinSpinIn 是一种 Spindlin1 抑制剂 (KD: 对 SPIN149-262 为 9.9 nM)。VinSpinIn 是 Spindlin1 tudor 结构域的化学探针。VinSpinIn 可用于研究染色质功能。
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