Epigenetic Reader Domain-产品分类-Felix

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PROTAC BRD4 Degrader-5

PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。

CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。

BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)，通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。

GSK046

iBET-BD2

GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。

MS417

GTPL7512

MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂，能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 值分别为 30，46 nM，Kd 值分别为 36.1，25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低，IC50 值为 32.7 μM。