Epigenetic Reader Domain-产品分类-Felix

F275459

dBRD9

dBRD9 是一种 PROTAC，能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。

F274076

GNE-207

GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC50 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC50 值为 18 nM。

F274074

CBP/p300-IN-2

CBP/EP300-IN-2 是 CBP/EP300 的抑制剂，结合 CBP/HTRF 和 Myc，IC50 值分别为 1.07 nM 和5.96 nM。CBP/EP300-IN-2，例 25，源于专利文献 WO2017205538A1。

F273400

I-CBP112 hydrochloride

I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂，可直接结合它们的溴结构域 (Kds分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内，I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。

F272756

BETd-246

BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。