Epigenetic Reader Domain-产品分类-Felix

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GNE-781 是一种有效的，具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1)，IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。

CPI703 是 BRD 的抑制剂，可结合到5DBM 复合体的结构域1。

Molibresib besylate

GSK 525762C; I-BET 762 besylate

Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为32.5-42.5 nM。

A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。