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Histone Methyltransferase
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F618703
EML741
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
F618337
BI-9321 trihydrochloride
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
F618257
UNC2399
UNC2399,一种生物素化的 UNC1999,是选择性的 EZH2 抑制剂,对 EZH2 具有很高的体外效力,IC50 值为 17 nM。
F618160
NV03
NV03 是一种有效,选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂,Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
F609928
CARM1-IN-3
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 μM 。
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