Histone Methyltransferase-产品分类-Felix

F208717

Gambogenic acid

新藤黄酸

Gambogenic acid 是可以从藤黄 (gamboge) 中分离得到的有效成分。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能够用于癌症的研究。

F208083

TC-E 5003

TC-E 5003 是一种选择性的 PRMT1 抑制剂，对 hPRMT1 的IC50 为 1.5 μM。TC-E 5003 在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。

F201676

SGC707

SGC707 是一种强效的、选择性和非竞争性的 PRMT3 (蛋白精氨酸甲基转移酶 3) 抑制剂 (IC50=31 nM, Kd=53 nM)。

F200497

DS-437

DS-437 是双重蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂，对两者的 IC50 均为 6 μM。与其他 29 种人类蛋白质，DNA 和 RNA 甲基转移酶相比，DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。DS-437是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 还抑制 DNMT3A 和 DNMT3B，IC50 分别为 52 和 62 μM。DS-437 抑制 FOXP3 的甲基化。

F195735

GSK3368715

EPZ019997

GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。