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Free Fatty Acid Receptor
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GPR120 Agonist 1
GPR120 Agonist 1 是一种有效、选择性的 GPR120 激动剂,具有良好的抗糖尿病作用和安全性,可作为开发候选活性分子。
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AP5
AP5 是一种有效的,具有口服活性,选择性 GPR40 受体激动剂,具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
F193962
Vincamine
长春胺
Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂,通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
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GPR120 Agonist 3
GPR120 Agonist 3 是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为 ?7.62。
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LY2922470
LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
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