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GPR109A
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F746209
GPR81 agonist 1
GPR81 agonist 1 是一种高效、高选择性的 GPR81 激动剂,对人和小鼠 GPR81 的EC50 分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。GPR81 agonist 1 抑制小鼠的脂解并不会造成皮肤潮红。GPR81 agonist 1 对 GPR81 的选择性高于 GPR109a。
F742700
GPR81 agonist 2
GPR81 agonist 2 (compound 1) 是一种有效的 GPR81 激动剂,对于 hGPR81、hGPR109A 的 EC50 值分别为 0.023、0.123 μM。
F610772
GSK256073
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
F539391
GPR109 receptor agonist-2
GPR109 receptor agonist-2 (Compound 5) 是一种选择性的 GPR109a 激动剂,其 pEC50 为 5.53。
F519987
MK-6892
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
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