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F275497
BCX 1470
BCX 1470 能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解活性,IC50 分别为 96 nM 和 1.6 nM。
F253963
Compstatin
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
F252471
ADH-503
(Z)-Leukadherin-1 choline
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
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Danicopan
ACH-4471
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
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Ravulizumab
雷夫利珠单抗; ALXN1210
Ravulizumab (ALXN1210) 是一种人源化单克隆抗体,它以高亲和力特异性结合人补体蛋白 C5。Ravulizumab 可用于阵发性睡眠性血红蛋白尿症、非典型溶血性尿毒症综合征和重症肌无力的研究。
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