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F750999
CXCR4 antagonist 5
CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
F750312
CXCR4 antagonist 2
CXCR4 antagonist 2 是一种 CXCR4 的拮抗剂,其 IC50 值为 47 nM。
F749667
ACT-1004-1239
ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂,IC50 值为 3.2 nM。
F748139
ACT-777991
ACT-777991 是一种选择性、口服有效的 CXCR3 拮抗剂。ACT-777991 在动物模型中具有微粒体和肝细胞稳定性。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。
F747489
(R,R)-CXCR2-IN-2
(R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体,是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂,在 TANGO 试验中 pIC50 为 9,在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
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